P110

Katalog-Nr.S9887 Charge:S988702

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Technische Daten

Formel

C100H179N45O25
Molekulargewicht 2411.78 CAS-Nr. Unknown
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (41.46 mM)
Water 100 mg/mL (41.46 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (2.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (1.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung P110 ist ein spezifischer Inhibitor des Dynamin-bezogenen Proteins 1 (Drp1), der direkt an Drp1 bindet.
Ziele
Drp1
In vitro

P110 ist ein Drp1-spezifischer Inhibitor, der direkt an Drp1 bindet. In einigen Fällen hemmt diese Bindung die Translokation zu den Mitochondrien oder verhindert das mitochondriale Andocken.
In vivo

P110-Behandlung hemmt die Interaktion der Spaltproteine Fis1/Drp1, verringert die mitochondriale Spaltung und verbessert die Bioenergetik in drei verschiedenen Rattenmodellen für IR, einschließlich primärer Kardiomyozyten, eines Ex-vivo-Herzmodells und eines In-vivo-Myokardinfarktmodells.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Primary cardiac myocytes

  • Konzentrationen

    1 μmol/L

  • Inkubationszeit

    2h + 2 to 60 min

  • Methode

    Cells culture on chamber slides are treated with P110 and subjected to 2 hour of ischemia followed by 2 to 60 minutes of reoxygenation. At the end of the incubation the cells are washed with cold PBS, fixed in 4% formaldehyde then blocked for 2 hours with 2% normal goat serum in PBS containing 0.1% Triton‐X (blocking buffer). The cells are then incubated overnight at 4°C with antibodies against Tom-20 (1:500). Cells are washed with blocking buffer and incubated for 2 hours with Alexa546-labeled goat antirabbit antibody (1:500). Slides are mounted and imaged by SP5 multiphoton/confocal Laser Scanning Microscope using a ×63 oil immersion objective.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male Wistar rats (270-300 g)

  • Dosierungen

    0.5 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29669222/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24103571/

Sellecks P110 Wurde zitiert von 3 Publikationen

The extracellular matrix integrates mitochondrial homeostasis [ Cell, 2024, S0092-8674(24)00638-X] PubMed: 38942015
Inhibition of Drp1- Fis1 interaction alleviates aberrant mitochondrial fragmentation and acute kidney injury [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):31] PubMed: 38439028
Lipotoxicity-induced upregulation of FIS1 exacerbates mitochondrial fragmentation and promotes NLRP3-dependent pyroptosis in diabetic cardiomyopathy [ Free Radic Biol Med, 2024, 228:183-196] PubMed: 39734056

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