Palonosetron

Katalog-Nr.S5740 Charge:S574001

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₂₄N₂O

Molekulargewicht

296.41

CAS-Nr.

135729-61-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (199.04 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Palonosetron (RS25259, RS 25259 197) ist ein 5-HT3-Antagonist mit einem Ki-Wert von 0,17 nM. Es wird zur Vorbeugung und Behandlung von Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen (CINV) eingesetzt.

Ziele

5-HT3 receptor

0.17 nM(Ki)

In vitro

Diese Verbindung ist ein 5-HT3 receptor Antagonist mit einer hohen Bindungsaffinität für diesen Rezeptor und geringer oder keiner Affinität für andere Rezeptoren.

In vivo

Palonosetron hat eine längere Halbwertszeit und eine höhere Bindungsaffinität als die 5-HT3 receptor Antagonisten der ersten Generation. Nach intravenöser Verabreichung dieser Verbindung bei gesunden Probanden und Krebspatienten folgt auf einen anfänglichen Rückgang der Plasmakonzentration eine langsame Elimination aus dem Körper. Die mittlere maximale Plasmakonzentration und die Fläche unter den Konzentrations-Zeit-Kurven sind im Allgemeinen dosisproportional im Dosisbereich von 0,3 bis 90 μg/kg bei gesunden Probanden und bei Krebspatienten. Diese Verbindung hat ein Verteilungsvolumen von ungefähr 8,3 ± 2,5 L/kg und ist zu 62% an Plasmaproteine gebunden. Es wird durch renale Ausscheidung und metabolische Wege aus dem Körper eliminiert. Die mittlere terminale Eliminationshalbwertszeit beträgt ungefähr 40 Stunden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3004672/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27656911/

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