In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) ist ein proton pump-Hemmer, der die Magensäuresekretion hemmt. Es wirkt auf Magenparietalzellen, um die (H+/K+)-ATPase-Funktion irreversibel zu hemmen und die Produktion von Magensäure zu unterdrücken.
Ziele
(H+/K+)-ATPase
Proton pump
In vitro
PPZ(Pantoprazole) hemmt die Proliferation von Tumorzellen, induziert Apoptose und reguliert die Expression von PKM2 herunter, was zum aktuellen Verständnis der funktionellen Assoziation zwischen PPZ und PKM2(Der humanen M2-Isoform der Pyruvatkinase) beiträgt. Ex-vivo-Studien zeigten, dass Pantoprazole die TOPK-Aktivitäten in JB6 Cl41-Zellen und HCT 116-Darmkrebszellen hemmte. Darüber hinaus verringerte ein Knockdown von TOPK in HCT 116-Zellen deren Empfindlichkeiten gegenüber Pantoprazole.
In vivo
Die i.p.-Injektion von Pantoprazole bei HCT 116-Kolontumor-tragenden Mäusen unterdrückt das Krebswachstum wirksam. Das TOPK-nachgeschaltete Signalmolekül Phospho-Histon H3 in Tumorgeweben ist nach der Pantoprazole-Behandlung ebenfalls verringert. Bei höheren Infusionsraten kann Pantoprazole negative hämodynamische Reaktionen hervorrufen, insbesondere im Rahmen von Herzinsuffizienz. Diese Effekte können zu einer signifikanten Beeinträchtigung der Herzfunktion führen. Außerdem verzögert Pantoprazole die Frakturheilung, indem es sowohl die Knochenbildung als auch den Knochenumbau beeinflusst
The SGC-7901 cells are seeded in 100 µl of medium per well, at a density of 1x104/well, in 96-well plates and treated with 5 mg/ml PPZ for 24 h. The cytotoxicity of PPZ is assessed by a cell counting kit-8 assay. The cytotoxicity is expressed as the relative cell viability, using the following formula: Cell viability (%) = (OD of drug-treated sample/OD of untreated sample) x 100. The experiment is repeated 3 times.
Evaluation of an Ussing Chamber System Equipped with Rat Intestinal Tissues to Predict Intestinal Absorption and Metabolism in Humans
[ Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
