PAP-1

Katalog-Nr.E0378 Charge:E037801

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Technische Daten

Formel

C21H18O5
Molekulargewicht 350.37 CAS-Nr. 870653-45-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 25 mg/mL (71.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.75mg/ml (4.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.5mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen), ein Kv1.3-Antagonist mit einer EC50 von 2 nM, hemmt die Proliferation menschlicher T-Zellen und unterdrückt die Spättyp-Hypersensitivität bei Ratten.
Ziele
Kv1.3
2 nM(EC50)
In vitro

PAP-1 (2-100 nM; 30 Minuten) unterdrückt die Proliferation von CCR7-TEM-Zellen mit einer IC50 von 10 nM.
In vivo

PAP-1 (0.3-3 mg/kg; i.p.; dreimal täglich für 48 Stunden) verhindert die Spättyp-Hypersensitivität (DTH) bei Lewis-Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    CCR7-TEM cells

  • Konzentrationen

    2-100 nM

  • Inkubationszeit

    30 min

  • Methode

    CCR7- T cells are then seeded at 5 X 104 per well together with 5 X 104 autologous irradiated peripheral blood mononuclear cells in RPMI culture medium into round-bottomed, 96-well plates. PAP-1 is added at different concentrations, and the cells are stimulated with 25 ng/ml soluble anti-CD3 Ab 30 min later. Cells are harvested onto glassfiber filters, and radioactivity is measured in a ß-scintillation counter.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16099841/

Sellecks PAP-1 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Immunosuppressive effects of new thiophene-based KV1.3 inhibitors [ Eur J Med Chem, 2023, 259:115561] PubMed: 37454520
Bergapten attenuates microglia-mediated neuroinflammation and ischemic brain injury by targeting Kv1.3 and Carbonyl reductase 1 [ Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242] PubMed: 36058290

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