Paritaprevir (ABT-450)

Katalog-Nr.S5404 Charge:S540401

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Technische Daten

Formel

C40H43N7O7S
Molekulargewicht 765.88 CAS-Nr. 1216941-48-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (130.56 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5mg/ml (6.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.71mg/ml (0.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ABT-450 (Paritaprevir) ist ein Inhibitor der nichtstrukturellen (NS) Protein 3/4A Protease.
Ziele
HCV genotype 1b
(in replicon cell culture assays)		 HCV genotype 1a
(in replicon cell culture assays)
0.21 nM(EC50) 1 nM(EC50)
In vitro Paritaprevir (ABT-450) hemmt p-Glykoprotein (p-gp) in vitro. Es ist ein wirksamer Inhibitor der HCV NS3/4A Protease mit 50 % effektiven Konzentrationswerten von 1,0, 0,21, 5,3, 19, 0,09 und 0,69 nM gegen stabile HCV-Replikons mit NS3-Protease der Genotypen 1a, 1b, 2a, 3a, 4a bzw. 6a. Die CC50 dieser Verbindung beträgt mehr als 37 μM, was zu einem In-vitro-Selektivitätsindex von ≥37.000-fach führt. Es zeigt auch Aktivität über mehrere HCV-Genotypen hinweg, mit einer EC50 von 5,3 nM gegen das subgenomische Replikon des Genotyps 2a JFH-1.
In vivo Nach oraler Verabreichung erreicht Paritaprevir (ABT-450) maximale Konzentrationen im Mittel nach 4–5 h, wobei die Exposition dosisproportionaler ansteigt. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 50 % nach Verabreichung mit Nahrung. Es weist eine hohe (etwa 97–99,9 %) Plasmaproteinbindung auf und hat ein scheinbares Verteilungsvolumen von 16,7 L. Der Metabolismus erfolgt über CYP3A4 (überwiegend) und CYP3A5.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26059288/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25451053/

Sellecks Paritaprevir (ABT-450) Wurde zitiert von 2 Publikationen

Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133] PubMed: 33984267
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication [ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511] PubMed: none

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