PCI 29732

Katalog-Nr.S6725 Charge:S672501

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Technische Daten

Formel

C22H21N5O
Molekulargewicht 371.43 CAS-Nr. 330786-25-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 4 mg/mL (10.76 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PCI 29732 ist ein selektiver und irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM.
Ziele
BTK
(Cell-free assay)		 BLK
(Cell-free assay)		 Bmx
(Cell-free assay)		 EGFR
(Cell-free assay)		 YES
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
0.5 nM 0.5 nM 0.8 nM 5.6 nM 6.5 nM
In vitro

PCI-32765 blockiert die BCR-Signalübertragung in humanen peripheren B-Zellen in Konzentrationen, die die T-Zell-Rezeptor-Signalübertragung nicht beeinflussen. In DOHH2-Zellen hemmt PCI-32765 die Autophosphorylierung von Btk (IC50, 11 nM), die Phosphorylierung des physiologischen Substrats von Btk, PLCγ (IC50, 29 nM), und die Phosphorylierung einer weiteren nachgeschalteten Kinase, ERK (IC50, 13 nM). PCI-32765 ist mehr als 1.000-fach selektiver für die Hemmung der Antigenrezeptor-Signalübertragung in B-Zellen gegenüber T-Zellen, und dass nur die B-Zell-Hemmung nach kurzzeitiger Behandlung anhält.
In vivo

Bei Mäusen mit Kollagen-induzierter Arthritis reduziert oral verabreichtes PCI-32765 den Spiegel zirkulierender Autoantikörper und unterdrückt die Krankheit vollständig. PCI-32765 hemmt auch die Autoantikörperproduktion und die Entwicklung von Nierenerkrankungen im MRL-Fas(lpr)-Lupusmodell. Die mittlere terminale Plasmahalbwertszeit von PCI-32765 nach oraler Verabreichung bei Mäusen beträgt 1,7 bis 3,1 h.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Arthritic DBA/1 mice

  • Dosierungen

    3.125, 12.5, or 50 mg/kg per day

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20615965/

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