BMS-1

Katalog-Nr.S7911 Charge:S791103

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Technische Daten

Formel

C29H33NO5
Molekulargewicht 475.58 CAS-Nr. 1675201-83-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (199.75 mM)
Water 95 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.51 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BMS-1 ist ein niedermolekularer Inhibitor der PD-1/PD-L1-Interaktion mit einem IC50 von 6 nM.
Ziele
PD-1/PD-L1 interaction
(Cell-free assay)
0.006 μM
In vitro

PD-1/PD-L1 inhibitor 1 bewirkt bei niedrigeren Konzentrationen in dreifach-negativen Brustkrebszellen (TNBC) eine halbierte Zellviabilität, aktiviert ERK in MDA-MB-231 und MCF7, erhöht die IL-8-Expression in MDA-MB-231 und HCC1806 signifikant, wenn es in Kombination mit einem ERK1/2-Inhibitor verabreicht wird, und reguliert die IL-8-Expression in MDA-MB-231 auch stark auf die Hälfte ihrer Menge herunter.
In vivo

PD-1/PD-L1 inhibitor 1 in Kombination mit Jiedu Sangen Decoction (JSD) hemmt und kehrt die epithelial-mesenchymale Transition (EMT) über den PI3K/AKT-Signalweg erheblich um.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    MDA-MB-231 cells, HCC1937 cells, HCC1806 cells, MCF7 cells

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cell proliferation is determined by the MTS assay. A total of 1-2×103 cells are plated in 100 μl medium in each well of a 96-well plate. After 24 h, PD-1/PD-L1 inhibitor 1 and ERK1/2 inhibitor are diluted to the desired concentrations in test medium (DMEM containing 1% fetal bovine serum) and added as single or as combined treatment in triplicate for 72 h.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Male specific pathogen free BALB/c mice of hepatic metastatic colorectal cancer (CRC) model

  • Dosierungen

    100 µg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://patents.google.com/patent/WO2015034820A1
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8397671/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7705286/

Sellecks BMS-1 Wurde zitiert von 14 Publikationen

Designing multifunctional recombinant vaccines: an engineering strategy based on innovative epitope prediction-guided splicing [ Theranostics, 2025, 15(9):3924-3942] PubMed: 40213668
Development and In Vivo Evaluation of Small-Molecule Ligands for Positron Emission Tomography of Immune Checkpoint Modulation Targeting Programmed Cell Death 1 Ligand 1 [ J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062] PubMed: 38442487
A computational analysis of the oncogenic and anti-tumor immunity role of P4HA3 in human cancers [ PLoS Comput Biol, 2024, 20(11):e1012284] PubMed: 39504328
Identification of CBPA as a New Inhibitor of PD-1/PD-L1 Interaction [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 24(4)] PubMed: None
Identification of CBPA as a New Inhibitor of PD-1/PD-L1 Interaction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3971] PubMed: 36835382
Identification of a Small Molecule that Binds to the PD-L1 Dimer Interface [ ChemRxiv, 2023, Version 1] PubMed: None
Hepatobiliary Tumor Organoids Reveal HLA Class I Neoantigen Landscape and Antitumoral Activity of Neoantigen Peptide Enhanced with Immune Checkpoint Inhibitors [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(22):e2105810] PubMed: 35665491
Alpha5 nicotinic acetylcholine receptor mediated immune escape of lung adenocarcinoma via STAT3/Jab1-PD-L1 signalling [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):121] PubMed: 35971127
Discovery of a new inhibitor targeting PD-L1 for cancer immunotherapy [ Neoplasia, 2021, 23(3):281-293] PubMed: 33529880
Inhibitors of PD-1/PD-L1 and ERK1/2 impede the proliferation of receptor positive and triple-negative breast cancer cell lines [ J Cancer Res Clin Oncol, 2021, 10.1007/s00432-021-03694-4] PubMed: 34185141

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