BMS-202

Katalog-Nr.S7912 Charge:S791202

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Technische Daten

Formel

C₂₅H₂₉N₃O₃

Molekulargewicht

419.52

CAS-Nr.

1675203-84-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (197.84 mM)

Ethanol

83 mg/mL (197.84 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 5%Tween80 2 90%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.100mg/ml (2.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 50 μL of Tween80, mix evenly to clarify; then continue to add 900 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (4.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BMS202 ist ein niedermolekularer PD-1/PD-L1-Interaktionsinhibitor mit einer IC50 von 18 nM.

Ziele

PD-1/PD-L1 interaction
(Cell-free assay)

0.018 μM

In vitro

BMS-202 hemmt die PD-1/PD-L1-Bindung in SCC-3- und Jurkat-Zellen mit einer IC50 von 15 μM bzw. 10 μM.

In vivo

Die Behandlung mit BMS-202 zeigt im Vergleich zu den Kontrollen einen deutlichen Antitumor-Effekt in humanisierten MHC-dKO-NOG-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[3]}	Zelllinien SCC-3 and Jurkat cells Konzentrationen IC50 of 15 μM and 10 μM Inkubationszeit 4 days Methode Cells were treated with various concentrations of drug for 4 days.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle NOG-dKO mice Dosierungen 20 mg/kg Verabreichung i.p.

Referenzen

https://patents.google.com/patent/WO2015034820A1
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5058683/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31839668/

Sellecks BMS-202 Wurde zitiert von 26 Publikationen

Therapeutic potential of isochlorogenic acid A from Taraxacum officinale in improving immune response and enhancing the efficacy of PD-1/PD-L1 blockade in triple-negative breast cancer [ Front Immunol, 2025, 16:1529710]	PubMed: 40109332
Itraconazole inhibits the Wnt/β-catenin signaling pathway to induce tumor-associated macrophages polarization to enhance the efficacy of immunotherapy in endometrial cancer [ Front Oncol, 2025, 15:1590095]	PubMed: 40697374
Metabolic profiling of glioblastoma and identification of G0S2 as a metabolic target [ Front Oncol, 2025, 15:1572040]	PubMed: 40519301
Impact of the PD-1/PD-L1 inhibitor SCL-1 on MDA-MB231 tumor growth in a humanized MHC-double knockout NOG mouse model [ Sci Rep, 2025, 15(1):26918]	PubMed: 40707559
In Vivo Antitumor Activity of the PD-1/PD-L1 Inhibitor SCL-1 in Various Mouse Tumor Models [ In Vivo, 2025, 39(1):80-95]	PubMed: 39740910
Uncovering the colorectal cancer immunotherapeutic potential: Evening primrose (Oenothera biennis) root extract and its active compound oenothein B targeting the PD-1/PD-L1 blockade [ Phytomedicine, 2024, 125:155370]	PubMed: 38266440
Development and In Vivo Evaluation of Small-Molecule Ligands for Positron Emission Tomography of Immune Checkpoint Modulation Targeting Programmed Cell Death 1 Ligand 1 [ J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062]	PubMed: 38442487
Isolation and Total Synthesis of PM170453, a New Cyclic Depsipeptide Isolated from Lyngbya sp [ Mar Drugs, 2024, 22(7)303]	PubMed: 39057411
Theoretical and experimental studies on the interaction of biphenyl ligands with human and murine PD-L1: Up-to-date clues for drug design [ Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3355-3368]	PubMed: 37384351
Turning a Tumor Microenvironment Pitfall into Opportunity: Discovery of Benzamidoxime as PD-L1 Ligand with pH-Dependent Potency [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5535]	PubMed: 36982608

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