PD 151746

Katalog-Nr.S7424 Charge:S742401

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Technische Daten

Formel
C11H8FNO2S
 
Molekulargewicht 237.25 CAS-Nr. 179461-52-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (198.1 mM)
Ethanol 47 mg/mL (198.1 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PD 151746 ist ein selektiver, zellgängiger Calpain-Inhibitor mit einem Ki von 0,26 μM für μ-Calpain, etwa 20-fach selektiver gegenüber m-Calpain.
Ziele
μ-Calpain m-calpain
260 nM 5.33 μM
In vitro In SY5Y-Zellen dämpft PD151746 effektiv die durch Maitotoxin induzierte SLLVY-AMC-Hydrolyse. In HMEC-1-Zellen verringert PD 151746 die durch oxidiertes Low-Density-Lipoprotein (oxLDL) induzierte Zytotoxizität.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8692879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775216/

Kundenproduktvalidierung

(A) Quantification of mS100a7a15 mRNA expression of skin from normal and imiquimod-induced psoriatic mouse backs at 5 days. (B) Immunoblot of mS100a7a15, IL-1α and calpain-1 in skin extracts from normal and imiquimod-induced psoriatic mouse backs. (C) HE staining and immunohistochemical analysis of mS100a7a15, calpain-1 in skin tissues as described in fig 4A. The scale bars represent 100 μm. All data are representative of three independent experiments with n = 6 and are means ± SEM. P values were determined by two-tailed t test. *** P<0.001.

Daten von [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169788. ]

Sellecks PD 151746 Wurde zitiert von 5 Publikationen

Hepatitis C virus induces oxidation and degradation of apolipoprotein B to enhance lipid accumulation and promote viral production [ PLoS Pathog, 2021, 17(9):e1009889] PubMed: 34492079
Selenium Drives a Transcriptional Adaptive Program to Block Ferroptosis and Treat Stroke [ Cell, 2019, 177(5):1262-1279] PubMed: 31056284
Myocardial caspase-3 and NF-κB activation promotes calpain-induced septic apoptosis: The role of Akt/eNOS/NO pathway. [ Life Sci, 2019, 222:195-202] PubMed: 30807754
Polychlorinated biphenyl quinone-induced signaling transition from autophagy to apoptosis is regulated by HMGB1 and p53 in human hepatoma HepG2 cells. [ Toxicol Lett, 2019, 306:25-34] PubMed: 30742880
Human S100A7 Induces Mature Interleukin1α Expression by RAGE-p38 MAPK-Calpain1 Pathway in Psoriasis. [ PLoS One, 2017, 12(1):e0169788] PubMed: 28060905

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