In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
PD-166866 ist ein synthetisches Molekül, das die Tyrosinkinase-Aktivität von FGFR1 hemmt, eine sehr hohe Selektivität gegenüber FGFR1 zeigt und die Autophosphorylierungsaktivität von FGRF1 inhibiert.
Ziele
FGFR1 (Cell-free assay)
52.4 nM
In vitro
Die Behandlung mit PD166866 verursacht anscheinend ein mitochondriales Defizit und oxidativen Stress. PD 166866 hemmt die humane Full-Length FGFR-1 Tyrosinkinase mit einem IC50-Wert von 52,4 ± 0,1 nM, hat aber bei Konzentrationen von bis zu 50 μM keine Wirkung auf c-Src, den Plättchen-derived Growth Factor Rezeptor-β, den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor oder Insulinrezeptor-Tyrosinkinasen oder auf Mitogen-aktivierte Proteinkinase, Proteinkinase C und CDK4. PD 166866 ist ein potenter Inhibitor der Autophosphorylierung des durch den basischen Fibroblasten-Wachstumsfaktor (bFGF) vermittelten Rezeptors in NIH 3T3-Zellen, die endogenes FGFR-1 exprimieren, und in L6-Zellen, die die humane FGFR-1 Tyrosinkinase überexprimieren, was einen Tyrosinkinase-vermittelten Mechanismus bestätigt. PD 166866 hemmt die durch Plättchen-derived Growth Factor, epidermalen Wachstumsfaktor oder Insulin stimulierte Rezeptorautophosphorylierung in vaskulären glatten Muskelzellen, A431- oder NIHIR-Zellen nicht, was seine Spezifität für den FGFR-1 weiter unterstützt. Außerdem wird festgestellt, dass PD 166866 ein potenter Inhibitor des Mikrogefäßwachstums (Angiogenesis) aus kultivierten Arterienfragmenten der menschlichen Plazenta ist. Phosphorylierte 44- und 42-kDa MAPK-Isoformen werden in L6-Zellen durch PD 166866 mit IC50-Werten von 4,3 bzw. 7,9 nM gehemmt. PD166866 induziert Autophagie durch Repression des Akt/mTOR-Signalwegs.
HeLa cells are treated with PD166866 for 24 hours, the growth medium is removed, the cells are washed with PBS and fixed for 1 hour at 25°C adding a freshly made paraformaldheyde solution (4% in PBS). Samples are washed again with PBS and the endogenous oxidases were blocked for 2 minutes in the dark. Further washes with PBS followed and blocking the unspecific sites is done for 1 hour at 25℃. PARP is evidenced by immunolocalization utilizing a polyclonal antibody, directed against the N-terminal proteolytic fragment. Immuno-reaction is revealed by a secondary anti-rabbit antibody after incubation for 16 hours at 4°C. After exhaustive washing with PBS the samples are incubated for 30 minutes in solution ABC. Eventually, DAB (3,3'-Diaminobenzidine) is added and the samples are incubated for 10 minutes in the dark. The samples are washed again the plates are sealed and ready for microscopic observation.
Sellecks PD-166866 Wurde zitiert von 15 Publikationen
Development of FGF21 Mutant with Potent Cardioprotective Effects in T2D Mice via FGFR1-AMPK-Mediated Inhibition of Oxidative Stress
[ Int J Mol Sci, 2025, 26(14)6577]
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells
[ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54]
The Roles of FGF21 and ALCAT1 in Aerobic Exercise-Induced Cardioprotection of Postmyocardial Infarction Mice
[ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:8996482]
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