PD 169316

Katalog-Nr.S5183 Charge:S518302

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Technische Daten

Formel

C20H13FN4O2
Molekulargewicht 360.34 CAS-Nr. 152121-53-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (38.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.700mg/ml (1.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.200mg/ml (0.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PD 169316 ist ein potenter, selektiver und zellgängiger p38 MAP kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 89 nM. PD169316 hebt die durch TGFbeta und Activin A initiierte Signalgebung auf. PD169316 zeigt antivirale Aktivität gegen Enterovirus71.
Ziele
TGF-β Activin A Enterovirus71 p38 MAPK
(Cell-free assay)
89 nM
In vitro

Die Hemmung der P38-Kinaseaktivität mit 0,5 μM PD169316 verändert signifikant die Proliferationsrate und das Ausmaß der Apoptose; die Effekte von 0,2 μM PD169316 sind nicht signifikant. Der P-STAT1 (Tyr701)-Spiegel nimmt mit 0,5 μM PD169316 ab, was wahrscheinlich auf die P38-Hemmung zurückzuführen ist.
In vivo

PD169316 (intramuskuläre Injektion täglich für 14 aufeinanderfolgende Tage) zeigt antivirale Aktivität in einem Saugmausmodell.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    KBU cells

  • Konzentrationen

    0.2 μM, 0.5 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    KBU cells are exposed to 12 ppm G. pps alone or with 1 h-pre-exposure to P38 inhibitor PD169316 and analyzed for proliferation (MTT), apoptosis (Ann V) and changes in the level of modifications of proteins involved in the SAPK/JNK and P38 signaling pathways.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34048499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28545002/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14521923/

Sellecks PD 169316 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Pregnancy-to-lactation transition remodels mammary adipocytes via p38 MAPK-dependent adipogenesis [ J Dairy Sci, 2025, S0022-0302(25)00833-1] PubMed: 41130403
Cytotoxicity of Gymnopilus purpureosquamulosus extracts on hematologic malignant cells through activation of the SAPK/JNK signaling pathway [ PLoS One, 2021, 16(5):e0252541] PubMed: 34048499

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