PD153035

Katalog-Nr.S6546 Charge:S654601

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Technische Daten

Formel

C16H14BrN3O2
Molekulargewicht 360.21 CAS-Nr. 153436-54-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (16.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PD153035 ist ein spezifischer und potenter Inhibitor der Epidermal Growth Factor (EGF)-Rezeptor-Tyrosinkinase (Ki = 5,2 pM).
Ziele
EGFR
(Cell-free assay)
5.2 pM(Ki)
In vitro

PD153035 hemmt die EGF-abhängige EGF-Rezeptorphosphorylierung und unterdrückt die Proliferation und Karzinogenität einer breiten Palette von menschlichen Krebszelllinien, die den EGF-Rezeptor überexprimieren. Die Autophosphorylierung des EGF-Rezeptors als Reaktion auf exogenes EGF kann bei dieser Verbindungskonzentration von >75 nM in Zellen, die den EGF-Rezeptor überexprimieren, vollständig gehemmt werden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8066447/

Sellecks PD153035 Wurde zitiert von 15 Publikationen

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Extrinsic KRAS Signaling Shapes the Pancreatic Microenvironment Through Fibroblast Reprogramming [ Sci Signal, 2022, 15(728):eabj6915] PubMed: 35380879
Receptor-kinase EGFR-MAPK adaptor proteins mediate the epithelial response to Candida albicans via the cytolytic peptide toxin, candidalysin [ J Biol Chem, 2022, 298(10):102419] PubMed: 36037968
Control of osteoblast regeneration by a train of Erk activity waves [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-020-03085-8] PubMed: 33408418
Hemodynamic Forces Regulate Cardiac Regeneration-Responsive Enhancer Activity during Ventricle Regeneration [ Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945] PubMed: 33920448
Identification of chemical compounds regulating PD-L1 by introducing HiBiT-tagged cells [ FEBS Lett, 2021, 595(5):563-576] PubMed: 33421110
Identification of chemical compounds regulating PD-L1 by introducing HiBiT-tagged cells [ FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14032] PubMed: 33421110
AREG mediates the epithelial‑mesenchymal transition in pancreatic cancer cells via the EGFR/ERK/NF‑κB signalling pathway. [ Oncol Rep, 2020, 43(5):1558-1568] PubMed: 32323797
Candidalysin activates innate epithelial immune responses via epidermal growth factor receptor. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2297] PubMed: 31127085

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