In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.75mg/ml
(1.69mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.75mg/ml
(1.69mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
PD173955 ist ein potenter Bcr-Abl-Inhibitor mit einer IC50 von 1-2 nM, der auch die Src-Aktivität mit einer IC50 von 22 nM hemmt.
Ziele
Bcr-Abl
Src
1 nM-2 nM
22 nM
In vitro
PD173955 hemmt das Bcr-Abl-abhängige Zellwachstum mit einer IC50 von 2-35 nM in Bcr-Abl-positiven Zelllinien, etwa 100- bis 200-mal empfindlicher als in Bcr-Abl-negativen Zelllinien. Diese Verbindung hemmt auch die Kit-Liganden-abhängige Proliferation von M07e-Zellen mit einer IC50 von 40 nM durch Hemmung der Kit-Liganden-abhängigen c-Kit-Autophosphorylierung. Darüber hinaus hemmt diese Chemikalie als Src-Inhibitor potent den mitotischen Fortschritt während der frühen Mitose in Zellen aller Typen und induziert unterschiedliche Grade des apoptotischen Zelltods.
Bcr-Abl, komplexiert mit SHIP2, wird aus Zelllysaten von K562-Zellen, die unter logarithmischen Kulturbedingungen gehalten werden, immunpräzipitiert. Komplexe werden an Protein A-Sepharose gesammelt, und Komplexe werden dreimal in Lysepuffer und dann zweimal in abl-Kinasepuffer [50 mM Tris (pH 8,0), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 2 mM p-Nitrophenylphosphat und 2 μM ATP; New England Biolabs Puffer und Protokoll] gewaschen. Kinase-Assays werden mit 10 μM [γ-32P]ATP/Probe für 15–60 min bei 30 °C in An- oder Abwesenheit der angegebenen Arzneimittelkonzentrationen durchgeführt. Die Reaktion wird durch Zugabe von SDS-PAGE-Probenpuffer gestoppt und 10 min bei 100 °C erhitzt. Proteine werden auf 7,5 % SDS-Polyacrylamidgelen getrennt, Gele werden unter Vakuum getrocknet, und die Phosphorylierung wird durch Autoradiographie auf Röntgenfilm sichtbar gemacht.
Bcr-Abl-positive cell lines (R10(+), R10(−), K562, and RWLeu4); Bcr-Abl-negative cell lines (HL-60, SK-N-ER, SK-N-MC, U138MG, and HS-16)
Konzentrationen
10 μM
Inkubationszeit
48 hours
Methode
Cell growth is determined by two methods. For the [3H]thymidine assay, cells (104 cells/well) are cultured in 96-well, round-bottomed plates with diluted DMSO (control) or with varying concentrations of this compound that is resuspended in DMSO for 48 h at 37°C. [3H]Thymidine is added at a concentration of 1 μCi/well, and cells are incubated for an additional 18 h. Cells were harvested with the Unifilter system, scintillation fluid (25 μl/well) is added to each well, and [3H]thymidine incorporation is determined on a Packard Scintillation Counter. Data points for all assays are obtained in triplicate, and background incorporation from cell-free wells is determined and subtracted from all data points. For cell viability, control and drug-treated harvested cells are counted on a hemocytometer using the trypan blue dye exclusion method.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154026/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10626805/
Sellecks PD173955 Wurde zitiert von 5 Publikationen
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells
[ Sci Rep, 2022, 12(1):7]
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Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
