PDD00017273

Katalog-Nr.S8862 Charge:S886201

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Technische Daten

Formel

C₂₃H₂₆N₆O₄S₂

Molekulargewicht

514.62

CAS-Nr.

1945950-21-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (194.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

PDD00017273 ist ein potenter und selektiver Poly(ADP-Ribose)-Glykohalase (PARG)-Inhibitor mit einer IC50 von 26 nM. Diese Verbindung zeigt eine mehr als 350-fache Selektivität für PARG gegenüber einer Reihe von Ionenkanälen, Enzymen und Rezeptoren, einschließlich PARP1 und ARH3.

Ziele

PARG
(Cell-free assay)

26 nM

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Hela cells Konzentrationen 0.01-30 μM Inkubationszeit 72 h Methode HeLa cells are seeded in 30 μL media at 1×10⁴ cells/mL in 384-well plates. 16-24 h later, cells are treated with this compound (8 pt dose response, 0.01-30 μM, triplicates) or vehicle (DMSO) control. The outer wells are left un-dosed to account for edge effects. After 72 h, 50 μL of 3.7% Formaldehyde/PBS is added to each well and cells are fixed for 20 min. Cells are then rinsed twice with PBS and stained for 1 h with Hoechst 33342/PBS (1:2000) in the dark. After two further rinses with PBS, images are captured and nuclei counted on a CellInsight.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Hela cells
Konzentrationen
0.01-30 μM
Inkubationszeit
72 h
Methode
HeLa cells are seeded in 30 μL media at 1×10⁴ cells/mL in 384-well plates. 16-24 h later, cells are treated with this compound (8 pt dose response, 0.01-30 μM, triplicates) or vehicle (DMSO) control. The outer wells are left un-dosed to account for edge effects. After 72 h, 50 μL of 3.7% Formaldehyde/PBS is added to each well and cells are fixed for 20 min. Cells are then rinsed twice with PBS and stained for 1 h with Hoechst 33342/PBS (1:2000) in the dark. After two further rinses with PBS, images are captured and nuclei counted on a CellInsight.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27689388/

Sellecks PDD00017273 Wurde zitiert von 18 Publikationen

XRCC1 mediates PARP1- and PAR-dependent recruitment of PARP2 to DNA damage sites [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf086]	PubMed: 39970298
The deubiquitination-PARylation positive feedback loop of the USP10-PARP1 axis promotes DNA damage repair and affects therapeutic efficacy of PARP1 inhibitor [ Oncogene, 2025, 44(29):2515-2529]	PubMed: 40316740
PARP1 promotes replication-independent DNA double-strand break formation after acute DNA-methylation damage [ bioRxiv, 2025, 2025.07.10.663928]	PubMed: 40672314
SLX4IP acts in parallel to FANCM to limit BLM-dependent replication stress at ALT telomeres [ bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656696]	PubMed: 40501906
FANCA Deficiency Induces Oncogenic R-Loop Dependent Synthetic Lethality with PARP1 Inhibitors [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6080272]	PubMed: 40630542
PARP enzyme de novo synthesis of protein-free poly(ADP-ribose) [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00864-5]	PubMed: 39536748
SNF2L suppresses nascent DNA gap formation to promote DNA synthesis [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae903]	PubMed: 39413208
Minimizing DNA trapping while maintaining activity inhibition via selective PARP1 degrader [ Cell Death Dis, 2024, 15(12):898]	PubMed: 39695097
CHK1 inhibitor induced PARylation by targeting PARG causes excessive replication and metabolic stress and overcomes chemoresistance in ovarian cancer [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):278]	PubMed: 38862485
The three-dimensional structure of the EBV genome plays a crucial role in regulating viral gene expression in EBVaGC [ Nucleic Acids Res, 2023, 10.1093/nar/gkad936]	PubMed: 37889078

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