Peficitinib (ASP015K)

Katalog-Nr.S7650 Charge:S765002

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Technische Daten

Formel

C18H22N4O2
Molekulargewicht 326.39 CAS-Nr. 944118-01-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.250mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Peficitinib ist ein oral bioverfügbarer JAK-Inhibitor. Phase 3.
Ziele
JAK
In vitro

ASP015K unterdrückt die IL-2-induzierte Proliferation menschlicher T-Zellen mit größerer Wirksamkeit als die EPO-induzierte Proliferation menschlicher Erythroleukämiezellen. Im menschlichen Vollblut hemmt ASP015K die STAT5-Phosphorylierung (pSTAT5).

In vivo

Im AIA-Rattenmodell reduziert ASP015K (p.o.) die Pfotenschwellung und den Knochenzerstörungsscore des Sprunggelenks signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Rat splenocytes

  • Konzentrationen

    10 nM

  • Inkubationszeit

    3 days

  • Methode

    Splenocytes were then incubated with IL-2 and peficitinib at designated concentrations in 96-well tissue culture plates
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Female Lewis rats

  • Dosierungen

    1, 3, 10, and 30 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28117214/

Sellecks Peficitinib (ASP015K) Wurde zitiert von 4 Publikationen

JAK2 Inhibition Augments the Anti-Proliferation Effects by AKT and MEK Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(13)6139] PubMed: 40649917
A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Dasabuvir alleviates 5-fluorouracil-induced intestinal injury through anti-senescence and anti-inflammatory [ Sci Rep, 2024, 14(1):15730] PubMed: 38977864
Peficitinib ameliorates doxorubicin-induced cardiotoxicity by suppressing cellular senescence and enhances its antitumor activity [ Int Immunopharmacol, 2023, 122:110630] PubMed: 37451017

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