Pefloxacin Mesylate Dihydrate

Pefloxacin zielt wie andere Chinolone hauptsächlich auf die bakterielle DNA-Gyrase (Topoisomerase II) ab, ein essentielles bakterielles Enzym mit einer Vielzahl von Aktivitäten. Pefloxacin ist stark bakterizid auf komplexe Weise; der bakterizide Effekt wurde als 'biphasisch' beschrieben, mit einem einzigen schnell tötenden Effekt, gefolgt von einer paradoxen, reduzierten Tötungsphase bei erhöhter Konzentration; in Bakterienzellen, die mit Pefloxacin inkubiert wurden, wird eine nicht-replikative DNA-Synthese (DNA Repair), als SOS-Antwort bezeichnet, induziert, und die SOS-Antwort verhindert die Replikation, blockiert die Zellteilung und führt zur Filamentierung. Somit ist das Endergebnis der SOS-Antwort schädlich für die Bakterien mit morphologischen und biochemischen Störungen. Pefloxacin ist hochaktiv gegen Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus); die minimalen Hemmkonzentrationen (MHKs) von Pefloxacin für alle Gattungen und Arten dieser Bakterienfamilie liegen üblicherweise zwischen 0,03 und 4 oder 8 mg/L; gegen Salmonella, Shigella und Yersinia sind die MIC50/MIC90 niedriger: 0,12/1,0, 0,06/0,06 bzw. 0,12/0,25 mg/L. Die MHKs von Pefloxacin für gramnegative aerobe Bazillen, wie Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Alcaligenes, Pseudomonas spp. , liegen zwischen 1 und 4 mg/L. Grampositive Kokken Staphylokokken, einschließlich S. aureus und Koagulase-negative Staphylokokken, selbst resistent gegen andere Antibiotika, sind anfällig oder mäßig anfällig für Pefloxacin, mit MHKs im Bereich von 0,125-0,5 mg/L. Die MHKs von Pefloxacin für Legionella pneumophila sind mäßig niedrig (MIC50/MIC90:1,0/1,0mg/L); für Eikenella corrodens, Vibrio cholerae sind die MHKs sehr niedrig, während Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes und Nocardia astero'ides resistent gegen Pefloxacin sind, mit MIC50 von 8 mg/L oder mehr. Mykobakterien sind mäßig oder nicht anfällig für Pefloxacin und die meisten Anaerobier sind resistent gegen Pefloxacin. Mycoplasma spp und Chlamydiae sind schlecht anfällig für Pefloxacin (MIC50/MIC90: 2/8 mg/L), während Rickettsia conori und Coxiella burneti bei therapeutisch erreichbaren Konzentrationen anfällig sind. [1]