Pemetrexed

Katalog-Nr.S5971 Charge:S597101

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Technische Daten

Formel

C20H21N5O6
Molekulargewicht 427.41 CAS-Nr. 137281-23-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (198.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pemetrexed (LY231514) ist ein neuartiges Antifolat und Antimetabolit für Thymidylate Synthase (TS), Dihydrofolate Reductase (DHFR) und Glycinamide Ribonucleotide Formyltransferase (GARFT) mit Ki von 1,3 nM, 7,2 nM bzw. 65 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung induziert Autophagy und Apoptosis.
Ziele
Thymidylate synthase
(Cell-free assay)		 DHFR
(Cell-free assay)		 GARFT
(Cell-free assay)
1.3 nM(Ki) 7.2 nM(Ki) 65 nM(Ki)
In vitro

Die Behandlung mit Osimertinib+pemetrexed verzögert das Auftreten von Resistenzen im Vergleich zur Monotherapie in vitro und reguliert auch die Expression des anti-apoptotischen Gens PLK1 in PC-9 und H1975 herunter.
In vivo

Die Kombination von Omepetinib und Pemetrexed verstärkt Apoptosis über einen PLK1-Signalweg und den Antitumor-Effekt gegen Xenografts, die die EGFR-Mutation in vivo beherbergen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    PC-9 and NCI-H1975 (H1975) cells

  • Konzentrationen

    0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cells are plated in 96-well tissue culture plates at 5,000 cells/well and incubated at 37 ℃ for 24 h. Cells are then incubated with titrated concentrations of the drugs (0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM) or vehicle (DMSO) at 37 ℃ for 72 h. Cell numbers are estimated using the Counting Kit-8. Protein extraction and western blotting are performed. Apoptosis assays are performed using the Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Female severe combined immunodeficient (SCID)-Beige mice injected with PC-9 cells

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9067281/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22532243/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741729/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35093869/

Sellecks Pemetrexed Wurde zitiert von 33 Publikationen

Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):7853] PubMed: 40846697
EXO1 as a therapeutic target for Fanconi Anaemia, ZRSR2 and BRCA1-A complex deficient cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):8476] PubMed: 41006228
WWC proteins-mediated compensatory mechanism restricts schwannomatosis driven by NF2 loss of function [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadp4765] PubMed: 39841844
AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients With MTAP-Deleted Cancers [ Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887] PubMed: 39282709
Neoadjuvant sintilimab plus chemotherapy in EGFR-mutant NSCLC: Phase 2 trial interim results (NEOTIDE/CTONG2104) [ Cell Rep Med, 2024, 5(7):101615] PubMed: 38897205
Metabolic Hallmarks for Purine Nucleotide Biosynthesis in Small Cell Lung Carcinoma [ Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93] PubMed: 37773022
A novel lncRNA-hidden polypeptide regulates malignant phenotypes and pemetrexed sensitivity in A549 pulmonary adenocarcinoma cells [ Amino Acids, 2024, 56(1):15] PubMed: 38351332
Protocol for generation of and high-throughput drug testing with patient-derived colorectal cancer organoids [ STAR Protoc, 2024, 5(2):103090] PubMed: 38809757
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Exploring the Molecular Players behind the Potentiation of Chemotherapy Effects by Durvalumab in Lung Adenocarcinoma Cell Lines [ Pharmaceutics, 2023, 15(5)1485] PubMed: 37242727

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