Pemigatinib (INCB054828)

Katalog-Nr.S0088 Charge:S008801

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Technische Daten

Formel

C24H27F2N5O4
Molekulargewicht 487.50 CAS-Nr. 1513857-77-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (82.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pemigatinib ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von FGFR mit einer IC50 von 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM und 30 nM für FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4. Pemigatinib hat Potenzial bei Cholangiokarzinom.
Ziele
FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR4
(Cell-free assay)
0.4 nM 0.5 nM 1.2 nM 30 nM
In vitro

Pemigatinib verringert erfolgreich die Fähigkeit reaktiver Astrozyten, myeloische Zellen zu rekrutieren. Eine potenzielle FGFR-Modulation durch diese Verbindung könnte vielversprechend sein, um proinflammatorische Astrozytenreaktionen zu unterdrücken und gleichzeitig schützende Mechanismen in murinen und humanen Systemen zu fördern.
In vivo

Auf den Krankheitsverlauf bei akuter EAE hat diese Verbindung keinen ersichtlichen Effekt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Primary mouse astrocytes

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Primary mouse astrocytes were stimulated with afatinib (10 μM), UNC2025 (10 μM), or pemigatinib (10 μM) for 24 hours. N2A neuronal cells were stimulated with ACM or control medium for 24 hours. Primary mouse astrocytes and N2A neuronal cells were detached and washed once in cold 1× PBS. Live/dead staining was performed. In addition, annexin V–propidium iodide staining was performed. Cells were washed once and resuspended in annexin V binding buffer before acquisition on a 3L Cytek Northern Lights flow cytometer. Analysis of flow cytometry data was performed with the OMIQ platform.

    (Data sourced from selleck products)
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Female C57Bl/6J mice of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model

  • Dosierungen

    2.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.n.

    (Data sourced from selleck products)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31770593/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35393953/

Sellecks Pemigatinib (INCB054828) Wurde zitiert von 19 Publikationen

PRIMARY CUTANEOUS CD8+ AGGRESSIVE EPIDERMOTROPIC CYTOTOXIC T-CELL LYMPHOMA WITH NOVEL FGFR1 FUSION TREATED WITH PEMIGATINIB [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024014928.] PubMed: 39825823
Coordinated inheritance of extrachromosomal DNAs in cancer cells [ Nature, 2024, 635(8037):201-209] PubMed: 39506152
FGFR inhibition blocks NF-ĸB-dependent glucose metabolism and confers metabolic vulnerabilities in cholangiocarcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):3805] PubMed: 38714664
Chromatin Remodeling in Patient-Derived Colorectal Cancer Models [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379] PubMed: 38380561
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
iPSC-derived megakaryocytes and platelets accelerate wound healing and angiogenesis [ Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):364] PubMed: 39402677
A highly efficient, scalable pipeline for fixed feature extraction from large-scale high-content imaging screens [ iScience, 2024, 27(12):111434] PubMed: 39720532
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
A DNA/RNA heteroduplex oligonucleotide coupling asparagine depletion restricts FGFR2 fusion-driven intrahepatic cholangiocarcinoma [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 34:102047] PubMed: 37869260

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