Penciclovir

Katalog-Nr.S4184 Charge:S418401

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Technische Daten

Formel

C₁₀H₁₅N₅O₃

Molekulargewicht

253.26

CAS-Nr.

39809-25-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

34 mg/mL (134.24 mM)

Water

1 mg/mL (3.94 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Penciclovir (BRL-39123, VSA 671, NSC-759624) ist ein puriner azyklischer Nukleosidanalogon mit starker Antiviral-Aktivität.
In vitro	Penciclovir ist ein Guanin-Analogon-Antiviral-Medikament, das zur Behandlung verschiedener Herpesvirus-Infektionen eingesetzt wird. Es ist ein Nukleosidanalogon, das eine geringe Toxizität und gute Selektivität aufweist. Diese Verbindung ist ein selektives Antiherpesvirus-Mittel, insbesondere gegen Herpes-simplex-Virus Typ 1 und 2 (HSV-1 und HSV-2) und Varizella-Zoster-Virus (VZV). Es wird durch zelluläre Kinasen in seine aktive Form, Penciclovir-Triphosphat, umgewandelt. Es hemmt die virale DNA-Polymerase, indem es mit Desoxyguanosintriphosphat konkurriert. Es hemmt die DNA-Synthese von virusinfizierten Zellen. Diese Chemikalie hat in vitro Aktivität gegen Herpes-simplex-Virus Typ 1 (HSV-1) und 2 (HSV-2). Sie hemmt die DNA-Synthese in nicht infizierten Zellen nicht. Der Resistenzmechanismus erfolgt über qualitative Veränderungen der viralen Thymidinkinase oder DNA-Polymerase. Es hat Aktivität gegen mehrere Herpesviren mit IC50 von 37,9 μM für HHV-6A und 77,8 μM für HHV-6B. Studien zum Herpes-simplex-Virus-1 zeigen, dass diese Verbindung Apoptose induziert, ohne viel Genotoxizität zu verursachen.

Beschreibung

Penciclovir (BRL-39123, VSA 671, NSC-759624) ist ein puriner azyklischer Nukleosidanalogon mit starker Antiviral-Aktivität.

In vitro

Penciclovir ist ein Guanin-Analogon-Antiviral-Medikament, das zur Behandlung verschiedener Herpesvirus-Infektionen eingesetzt wird. Es ist ein Nukleosidanalogon, das eine geringe Toxizität und gute Selektivität aufweist. Diese Verbindung ist ein selektives Antiherpesvirus-Mittel, insbesondere gegen Herpes-simplex-Virus Typ 1 und 2 (HSV-1 und HSV-2) und Varizella-Zoster-Virus (VZV). Es wird durch zelluläre Kinasen in seine aktive Form, Penciclovir-Triphosphat, umgewandelt. Es hemmt die virale DNA-Polymerase, indem es mit Desoxyguanosintriphosphat konkurriert. Es hemmt die DNA-Synthese von virusinfizierten Zellen. Diese Chemikalie hat in vitro Aktivität gegen Herpes-simplex-Virus Typ 1 (HSV-1) und 2 (HSV-2). Sie hemmt die DNA-Synthese in nicht infizierten Zellen nicht. Der Resistenzmechanismus erfolgt über qualitative Veränderungen der viralen Thymidinkinase oder DNA-Polymerase. Es hat Aktivität gegen mehrere Herpesviren mit IC50 von 37,9 μM für HHV-6A und 77,8 μM für HHV-6B. Studien zum Herpes-simplex-Virus-1 zeigen, dass diese Verbindung Apoptose induziert, ohne viel Genotoxizität zu verursachen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1336346/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11345533/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10678363/

Sellecks Penciclovir Wurde zitiert von 6 Publikationen

Safety, efficacy and delivery of multiple nucleoside analogs via drug encapsulated carbon (DECON) based sustained drug release platform [ Eur J Pharm Biopharm, 2022, S0939-6411(22)00047-9]	PubMed: 35314347
A cell-based assay to discover inhibitors of SARS-CoV-2 RNA dependent RNA polymerase [ Antiviral Res, 2021, S0166-3542(21)00068-1]	PubMed: 33894278
Quinoline and Quinazoline Derivatives Inhibit Viral RNA Synthesis by SARS-CoV-2 RdRp [ ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.1c00083]	PubMed: 34038639
Tenofovir Prodrugs Potently Inhibit Epstein-Barr Virus Lytic DNA Replication by Targeting the Viral DNA Polymerase [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 14;202002392]	PubMed: 32409608
Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443]	PubMed: 33277262
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734]	PubMed: 32511305

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