Penfluridol

Katalog-Nr.S4151 Charge:S415102

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Technische Daten

Formel

C28H27ClF5NO
Molekulargewicht 523.97 CAS-Nr. 26864-56-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (190.85 mM)
Ethanol 100 mg/mL (190.85 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (9.54mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (9.54mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Penfluridol (TLP-607, R-16341) ist ein hochwirksames Antipsychotikum der ersten Generation vom Typ Diphenylbutylpiperidin.
Ziele
Dopamine receptor
(Cell-free assay)
1.6 μM(Ki)
In vitro

Penfluridol ist ein Neuroleptikum mit langer Wirkungsdauer, das sowohl negative als auch positive Symptome der Schizophrenie lindern kann. Es hemmt die Bindung von Dopamin an den Dopamine Receptor mit einem Ki von 1,6 M. Diese Verbindung entfaltet ihre antipsychotische Aktivität durch Blockierung der Dopamin-Projektionen im limbischen System und im mesokortikalen Bereich. Die Chemikalie hemmt selektiv die Bindung von [3H]Nitrendipin an die zerebrale Kortikalis-Membranfraktion der Ratte und antagonisiert auch kompetitiv Kalium-induzierte Kalzium-abhängige Kontraktionen im Vas deferens der Ratte. Dieser Wirkstoff (10 M) hemmt die kontraktile Reaktion isolierter Ringe der thorakalen Aorta des Kaninchens auf NE und KCl und hemmt den Kalzium-Einstrom während entweder NE- oder KCl-Stimulation.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2579392/

Sellecks Penfluridol Wurde zitiert von 5 Publikationen

The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
Penfluridol enhances anti-tumor immunity in colorectal cancer by inducing proteasome-mediated degradation of PD-L1 via the activation of AMPK [ Transl Oncol, 2025, 62:102559] PubMed: 41045641
Targeting PFKL with penfluridol inhibits glycolysis and suppresses esophageal cancer tumorigenesis in an AMPK/FOXO3a/BIM-dependent manner [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1271-1287] PubMed: 35530161
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Targeting PFKL with penfluridol inhibits glycolysis and suppresses esophageal cancer tumorigenesis in an AMPK/FOXO3a/BIM-dependent manner [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 10.1016/j.apsb.2021.09.007] PubMed: None

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