In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
30.000mg/ml
(50.62mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Pentamidine ist ein Inhibitor von PRL Phosphatasen und hemmt auch die Synthese von DNA, RNA und Protein.
Ziele
PRL Phosphatases
In vitro
Pentamidine ist experimentell dafür bekannt, zahlreiche zelluläre Prozesse zu stören. Insbesondere wurde gezeigt, dass Pentamidine nicht-interkalativ an DNA bindet und bevorzugt an Kinetoplasten-DNA in Trypanosomen bindet. Zusätzlich kann Pentamidine die RNA-Polymerase und die ribosomale Funktion sowie die Synthese von Nukleinsäuren, Proteinen, Phospholipiden und Polyaminen hemmen. Pentamidine hemmt auch bestimmte Proteasen, einschließlich Trypsin, und beeinträchtigt den zellulären Sauerstoffverbrauch.
Pentamidine hat eine potente in vitro antiprotozoale Aktivität. Pentamidine zeigt zytotoxische Aktivität gegen L. infantum Promastigoten mit einer IC50 von 2,5 μM. 2,5 μM Pentamidine induziert frühen programmierten Zelltod bei 49,6 % der L. infantum Promastigoten. 2,5 μM Pentamidine induziert eine auffällige Abnahme der Promastigoten sowohl in der G1- als auch in der S-Phase im Vergleich zu den unbehandelten Kontrollproben (G1: 77,0 % vs. 15,0 %; S: 11,0 % vs. 2,4 % für Kontroll- bzw. Pentamidine-behandelte Promastigoten). Pentamidine kann an Kalbs-Thymus-DNA (CT-DNA) binden und induziert Konformationsänderungen in der DNA-Doppelhelix. Pentamidine bindet auch an Ubiquitin, um den β-Cluster von Ubiquitin zu modifizieren.
Pentamidine ist ein Inhibitor von phosphatase of regenerating liver (PRLs). 1 μg/mL Pentamidine hemmt die Aktivität der rekombinanten PTP1B bei der Dephosphorylierung eines Phosphotyrosinpeptids vollständig. 10 μg/mL Pentamidine hemmt die Aktivitäten der rekombinanten PRL-1, PRL-2 und PRL-3 bei der Dephosphorylierung eines Phosphotyrosinpeptidsubstrats vollständig. Inkubation mit Pentamidine (1 μg/mL) für 48 h reduziert die Aktivität der intrazellulären PRL Phosphatasen in transfizierten NIH3T3-Zellen um mehr als 85 %. 10 μg/mL Pentamidine hemmt vollständig das Wachstum der Melanomzelllinie (WM9), Prostatakarzinomzelllinie (DU145 und C4–2), Ovarialkarzinomzelllinie (Hey), Kolonkarzinomzelllinie (WM480) und Lungenkarzinomzelllinie (A549), die alle endogene PRLs exprimieren.
In vivo
Pentamidine hat eine potente antiprotozoale Aktivität in Tiermodellen. Pentamidine (0,3-9 mg/L) verringerte die Lebensfähigkeit von P. carinii in experimentellen Modellen in Lungenepithelzellen von Hühnerembryonen und Lungenzellen von Ratten mit Pneumonie. Eine Behandlung mit 5 mg/kg Pentamidine über 2 Wochen eliminiert Pneumocystis carinii-Pneumonie bei 75 % der Tiere.
Pentamidine hemmt das Wachstum von WM9-Melanomtumoren beim Menschen in Nacktmäusen. Während des 16-wöchigen Studienzeitraums bleiben die Tumore bei Mäusen, die mit 250 μg Pentamidine behandelt wurden, ähnlich groß wie zu Beginn der Behandlung, während die Tumore bei den Kontrollmäusen so schnell wachsen, dass in der 4. Woche eine humane Tötung der Tiere erforderlich ist. Pentamidine induziert eine signifikante Nekrose, die mehr als 50 % der Tumormasse ausmacht.
Einzelne PTPasen (0,01 μg/Reaktion) in 50 μL PTPase-Puffer [50 mM Tris (pH 7,4)] werden 10 Minuten lang bei 22 ℃ oder wie angegeben in Abwesenheit oder Anwesenheit von Hemmstoffen inkubiert. Substrate (0,2 mM Phosphotyrosinpeptid) werden dann hinzugefügt und 18 Stunden lang bei 22 ℃ reagieren gelassen. Die PTPase-Aktivität einzelner Reaktionen wird durch Zugabe von 100 μL Malachitgrünlösung (UBI) und anschließende Quantifizierung der Mengen an freiem Phosphat, das von der PTPase aus dem Peptidsubstrat abgespalten wurde, mittels Spektrometrie (A660 nm) gemessen. Relative PTPase-Aktivitäten werden basierend auf der Formel [(PTPase-Aktivität in Anwesenheit einer hemmenden Verbindung)/(PTPase-Aktivität in Abwesenheit der Verbindung) × 100%] berechnet. Reaktionen, die unter vergleichbaren Bedingungen in Abwesenheit von rekombinanten PTPasen allein durchgeführt wurden, dienen als Kontrollen und zeigen keine nachweisbare PTPase-Aktivität.
Cells are washed in 10% FCS contained RPMI 1640 medium twice, resuspended in 10% FCS medium, incubated at 37 ℃ for 16 hr, and then cultured at 37 ℃ in 10% FCS medium containing various amounts of Pentamidine for 6 days. The cell numbers in proliferation assays are determined by an MTT assay.
Pentamidine Inhibits Prostate Cancer Progression via Selectively Inducing Mitochondrial DNA Depletion and Dysfunction
[ Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718]
Pentamidine Inhibits Titanium Particle-Induced Osteolysis In Vivo and Receptor Activator of Nuclear Factor-κB Ligand-Mediated Osteoclast Differentiation In Vitro.
[ Tissue Eng Regen Med, 2019, 16(3):265-273]
Functional Assessment of 2,177 U.S. and International Drugs Identifies the Quinoline Nitroxoline as a Potent Amoebicidal Agent against the Pathogen Balamuthia mandrillaris.
[ mBio, 2018, 9(5)]
Cyclooxygenase-2 Influences Response to Cotargeting of MEK and CDK4/6 in a Subpopulation of Pancreatic Cancers
[ Mol Cancer Ther, 2018, 17(12):2495-2506]
Repurposing the quinoline antibiotic nitroxoline to treat infections caused by the brain-eating amoeba Balamuthia mandrillaris
[ bioRxiv, 2018, 10.1101/331785]
Repurposing the quinoline antibiotic nitroxoline to treat infections caused by the brain-eating amoeba Balamuthia mandrillaris
[ bioRxiv, 2018, 10.1101/331785]
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