Peramivir Trihydrate

Katalog-Nr.S2716 Charge:S271601

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Technische Daten

Formel

C₁₅H₂₈N₄O₄.3H₂O

Molekulargewicht

382.45

CAS-Nr.

1041434-82-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

5%TFA

3 mg/mL (7.84 mM)

DMSO

0.2 mg/mL (0.52 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Clear solution

5%TFA 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.15mg/ml (0.39mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) ist ein Trihydrat des Antiinfektionsmittels Peramivir, das ein Übergangszustandsanalogon und ein potenter, spezifischer Influenza Virus Neuraminidase Inhibitor mit einem IC50-Median von 0,09 nM ist.
In vivo	Peramivir schützt Mäuse vor schweren Krankheitsverläufen nach einer Infektion mit hochpathogener aviärer Influenza, und die Mehrdosisbehandlung war bei Frettchen wirksam. Peramivir in Kombination mit Oseltamivir wirkt besser als suboptimale Dosen jeder einzelnen Verbindung zur Behandlung von Influenza-Infektionen bei Mäusen. Peramivir (30 mg/kg) ist wirksam bei der Förderung des Überlebens von Mäusen, die mit systemisch replizierendem H5N1-Virus infiziert sind. Peramivir bietet bei Mäusen einen 30%igen Schutz gegen H1N1-Virus bei 0,5 mg/kg/Tag, ist jedoch bei geringeren Dosen als Monotherapie unwirksam. Peramivir in Kombination mit Favipiravir erhöht die Überlebendenanzahl um 10-50 %, wenn die Dosen von Peramivir von 0,025 mg/kg/Tag, 0,05 mg/kg/Tag und 0,1 mg/kg/Tag mit 20 mg/kg/Tag Favipiravir kombiniert werden und wenn alle Dosen von Peramivir mit 40 mg/kg/Tag Favipiravir kombiniert werden. Peramivir in Kombination mit Favipiravir führt zu einer Erhöhung der Lebensdauer, einem verbesserten Körpergewicht und signifikanten Reduktionen des Lungenblutungsscores und des Lungengewichts bei H1N1-infizierten Mäusen. Peramivir (1 mg/kg/Tag) in Kombination mit Rimantadin (5 mg/kg/Tag und 10 mg/kg/Tag) führt zu Gewichtsverlusten von 1,69 bzw. 0,69, während die Kombination von 3,0 mg/kg/Tag Peramivir mit 10 und 30 mg/kg/Tag Rimantadin im sub-lethalen Influenza A (H3N2)-Virus-Mausmodell keinen Gewichtsverlust zeigt.

Beschreibung

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) ist ein Trihydrat des Antiinfektionsmittels Peramivir, das ein Übergangszustandsanalogon und ein potenter, spezifischer Influenza Virus Neuraminidase Inhibitor mit einem IC50-Median von 0,09 nM ist.

In vivo

Peramivir schützt Mäuse vor schweren Krankheitsverläufen nach einer Infektion mit hochpathogener aviärer Influenza, und die Mehrdosisbehandlung war bei Frettchen wirksam. Peramivir in Kombination mit Oseltamivir wirkt besser als suboptimale Dosen jeder einzelnen Verbindung zur Behandlung von Influenza-Infektionen bei Mäusen. Peramivir (30 mg/kg) ist wirksam bei der Förderung des Überlebens von Mäusen, die mit systemisch replizierendem H5N1-Virus infiziert sind. Peramivir bietet bei Mäusen einen 30%igen Schutz gegen H1N1-Virus bei 0,5 mg/kg/Tag, ist jedoch bei geringeren Dosen als Monotherapie unwirksam. Peramivir in Kombination mit Favipiravir erhöht die Überlebendenanzahl um 10-50 %, wenn die Dosen von Peramivir von 0,025 mg/kg/Tag, 0,05 mg/kg/Tag und 0,1 mg/kg/Tag mit 20 mg/kg/Tag Favipiravir kombiniert werden und wenn alle Dosen von Peramivir mit 40 mg/kg/Tag Favipiravir kombiniert werden. Peramivir in Kombination mit Favipiravir führt zu einer Erhöhung der Lebensdauer, einem verbesserten Körpergewicht und signifikanten Reduktionen des Lungenblutungsscores und des Lungengewichts bei H1N1-infizierten Mäusen. Peramivir (1 mg/kg/Tag) in Kombination mit Rimantadin (5 mg/kg/Tag und 10 mg/kg/Tag) führt zu Gewichtsverlusten von 1,69 bzw. 0,69, während die Kombination von 3,0 mg/kg/Tag Peramivir mit 10 und 30 mg/kg/Tag Rimantadin im sub-lethalen Influenza A (H3N2)-Virus-Mausmodell keinen Gewichtsverlust zeigt.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18234269/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20633577/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573280/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

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Kundenproduktvalidierung

: , , Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11): e78.

Sellecks Peramivir Trihydrate Wurde zitiert von 3 Publikationen

The Synergistic Effect of Baloxavir and Neuraminidase Inhibitors against Influenza Viruses In Vitro [ Viruses, 2024, 16(9)1467]	PubMed: 39339943
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [ Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11):e78]	PubMed: 26038501
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [Zhang XN, et al. Emerg Microbes Infec, 2014, 3, e78]

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