In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Perospirone (SM-9018) ist ein atypisches oder Antipsychotikum der zweiten Generation aus der Azapiron-Familie, das serotonin 5HT2A receptors und dopamine D2 receptors antagonisiert. Es zeigt auch eine Affinität zu 5HT1A receptors als partieller Agonist.
Ziele
5-HT2 receptor (in rat brain membrane preparation)
D2 receptor (in rat brain membrane preparation)
5HT1A receptor (in rat hippocampal membrane preparation)
0.61 nM(Ki)
1.4 nM(Ki)
2.9 nM(Ki)
In vitro
In CHO-Zellen, die menschliche 5-HT1A receptors exprimieren, zeigt Perospirone eine hohe Affinität (Ki = 0,72 nM) und eine partielle agonistische Wirksamkeit. Perospirone verändert epigenetische Profile neuronaler Gene. Es kann DNA-Methylierungsänderungen in Zellkulturen verursachen. Perospirone ist ein Inhibitor von Pgp, der direkt und indirekt die Funktion von Pgp beeinflusst. Die Hemmung von Pgp durch Perospirone kann klinisch signifikante Arzneimittelwechselwirkungen verursachen, insbesondere im Gewebe, in dem es sich angesammelt hat.
In vivo
Perospirone zeigt potente 5-HT2- und D2-Dopamine Receptor-blockierende Aktivitäten in verschiedenen Tiermodellen in vivo. Perospirone hemmt verschiedene dopaminerge Verhaltensweisen (z. B. Methamphetamin-induzierte Hyperaktivität und Apomorphin-induzierte Stereotypie oder Kletterverhalten) bei Nagetieren. Es hemmt auch die konditionierte Vermeidungsreaktion der Ratte. In Verhaltenstests hemmt Perospirone die serotonerge Verhaltensweise (z. B. Tryptamin-induzierte klonische Anfälle und p-Chloramphetamin-induzierte Hyperthermie) bei Ratten. Perospirone hat anxiolytisch-ähnliche Wirkungen und stimmungsstabilisierende Wirkungen in verschiedenen Tiermodellen. Es hemmt die motorische Koordination in einem Rota-Rod-Test und verstärkt die Dauer der Hexobarbital-induzierten Anästhesie mit ED50-Werten von 34 bzw. 37 mg/kg (p.o.).
cells are maintained in Eagle's minimal essential medium containing 10% fetal bovine serum for 8 days. The cells are exposed to either a high dose (105.5 nM, assigned as the "high-dose group") or low dose (10.5 nM, assigned as the "low-dose group") of perospirone. The concentrations are determined based on dosages typically used in the clinical setting. The medium is changed on days 2, 5, and 8 with media containing perospirone, and on day 9, cells are harvested and processed.
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