Perphenazine

Katalog-Nr.S4731 Charge:S473101

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Technische Daten

Formel

C21H26ClN3OS
Molekulargewicht 403.97 CAS-Nr. 58-39-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (183.18 mM)
Ethanol 74 mg/mL (183.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) ist ein Phenothiazin-Derivat und ein Dopamin-Antagonist mit antiemetischen und antipsychotischen Eigenschaften.
Ziele
D1/D2 dopamine receptors
In vitro Perphenazine ist ein Phenothiazin von relativ hoher Potenz, das vorwiegend Dopamin-2 (D2)-Rezeptoren blockiert, aber auch antagonistische Wirkungen an Histamin-1 (H1)- und cholinergen M1- sowie Alpha-1-Adrenozeptoren im Brechzentrum besitzen kann, was zu einer Verringerung von Übelkeit und Erbrechen führt. Diese Verbindung induziert Zelltod und mitochondriale Schäden, außerdem Caspase-3-Aktivierung und eine Abnahme des zellulären ATP-Spiegels. Der durch diese Chemikalie induzierte Zelltod wird teilweise durch Antioxidantien, aber nicht durch Pan-Caspase-Inhibitoren unterdrückt. Dieses Medikament hatte in einem Konzentrationsbereich von 0,0001 bis 0,01 µM keine signifikante Wirkung auf die Lebensfähigkeit von Melanozyten. Die Behandlung von Zellen mit dem Medikament in höheren Konzentrationen führt zu einem Verlust der Zelllebensfähigkeit in konzentrationsabhängiger Weise. Der EC50-Wert für diese Verbindung beträgt 2,76 μM. In Konzentrationen von 1,0 und 3,0 µM verringert es auch die Tyrosinase-Aktivität sowie den Melaningehalt.
In vivo Perphenazine wird nach oraler Verabreichung gut resorbiert. Die Zeit bis zum Spitzenwert nach oraler Verabreichung beträgt 1-3 Stunden, wobei die Zeit bis zum Spitzenwert des Metaboliten 7-Hydroxyperphenazin 2-3 Stunden beträgt. Diese Verbindung hat eine Eliminationshalbwertszeit von 9-12 Stunden und ihr Metabolit 7-Hydroxyperphenazin von 10-19 Stunden. Es wird seit mehreren Jahrzehnten als Psychopharmakon in der Therapie bestimmter psychiatrischer Erkrankungen eingesetzt. Im isolierten Rattenherz verlängert diese Chemikalie das QT-Intervall signifikant und löst Arrhythmien in beträchtlicher Anzahl sowohl bei hoher als auch bei therapeutischer Konzentration aus. Dieser proarrhythmogene Effekt wird auch nach wiederholter Exposition gegenüber dieser Verbindung beobachtet.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[4]
  • Zelllinien

    human dopaminergic cell line, SH-SY5Y.

  • Konzentrationen

    10-100 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    cells are plated on 96-well plates and treated with this compound for various time periods. Then the cells are incubated with MTS assay reagent for 1 hr. The plates are then read at 490 nm using a microplate reader.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Male Wistar albino rats

  • Dosierungen

    1, 5, and 10 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • http://apm.amegroups.com/article/view/1039/1266
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23725509/
  • https://actavet.vfu.cz/80/1/0087/
  • http://china.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/19768354.2011.611256
  • http://www.ptfarm.pl/pub/File/Acta_Poloniae/2016/nr%204/903.pdf

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