Pertuzumab (anti-HER2)

Katalog-Nr.A2008 Batch: A200804

Technische Daten

CAS-Nr.	380610-27-5
Formel	100 mM Pro-Ac, 20mM Arg, pH5.0
Isotyp	Human IgG1
Quelle	CHO cells
Lagerung (Ab dem Datum des Erhalts)	Store the undiluted solution at 4°C in the dark to avoid freeze-thaw cycles
Reinheit	99%
Proteinkonzentration:	4.13mg/ml
Endotoxinspiegel	＜1EU/mg

Biologische Aktivität

Beschreibung

Pertuzumab (anti-HER2), ein humanisierter monoklonaler Antikörper und das erste Mittel aus der Klasse der HER2-Dimerisierungshemmer, beeinträchtigt die Fähigkeit von HER2, an andere Mitglieder der HER-Familie zu binden, MW: 148 KD.

Ziele

HER2

In vitro

Die Kombination von Pertuzumab mit Etoposid stellt eine vielversprechende Strategie zur Hemmung der Lebensfähigkeit und Proliferation von Magenkrebszellen dar. Der Wirkmechanismus umfasst die Induktion sowohl des extrinsischen als auch des intrinsischen apoptotischen Signalwegs, wobei eine erhöhte Aktivität von Caspase-8 und Caspase-9 nachgewiesen wird.

In vivo

Pertuzumab hemmt das Tumorwachstum signifikant in Kombination mit Erlotinib. Mit Pertuzumab behandelte DLD-1-Xenograft-Tumoren zeigen keine erhöhte Nekrose, die in HCT116-abgeleiteten Xenografts gefunden wird.

Protokoll (nur als Referenz)

Zell-Assay:	Der FAM-FLICA Caspase 8 Kit wurde verwendet, um die Caspase-8-Aktivität nach der Behandlung von AGS-CRL-1739-Zellen mit Etoposid (1 μM, 12,5 μM) sowie einer Kombination von Etoposid (1 μM, 12,5 μM) mit Trastuzumab oder Pertuzumab (10 μg/mL) für 24 Stunden zu bestimmen. Nach der Inkubation wurden die Zellen geerntet und mit kaltem Puffer-PBS gewaschen. Anschließend wurden 5 μl verdünntes FLICA-Reagenz und 2 μl Hoechst 33342 zu 93 μl der Zellsuspension gegeben und durch Pipettieren gemischt. Die Magenkrebszellen wurden 60 Minuten bei 37°C inkubiert. Danach wurden die Zellen zweimal in 400 μl Apoptose-Waschpuffer gewaschen und bei 300 x g zentrifugiert. Nach dem letzten Waschen wurden die Zellen in 100 μl Apoptose-Waschpuffer resuspendiert und mit 10 μg/ml PI ergänzt.
Tierstudie:	Tiermodelle:Nacktmäuse mit Kolonkarzinom-Xenotransplantat-Tumoren Formulierung:10 mmol/L L-Histidin, 240 mmol/L Saccharose, 0,02 % Polysorbat 20 (pH 6) Dosierungen:12 mg/kg, gefolgt von 6 mg/kg/Woche Verabreichung:i.p.^[2]

Zell-Assay:

Der FAM-FLICA Caspase 8 Kit wurde verwendet, um die Caspase-8-Aktivität nach der Behandlung von AGS-CRL-1739-Zellen mit Etoposid (1 μM, 12,5 μM) sowie einer Kombination von Etoposid (1 μM, 12,5 μM) mit Trastuzumab oder Pertuzumab (10 μg/mL) für 24 Stunden zu bestimmen. Nach der Inkubation wurden die Zellen geerntet und mit kaltem Puffer-PBS gewaschen. Anschließend wurden 5 μl verdünntes FLICA-Reagenz und 2 μl Hoechst 33342 zu 93 μl der Zellsuspension gegeben und durch Pipettieren gemischt. Die Magenkrebszellen wurden 60 Minuten bei 37°C inkubiert. Danach wurden die Zellen zweimal in 400 μl Apoptose-Waschpuffer gewaschen und bei 300 x g zentrifugiert. Nach dem letzten Waschen wurden die Zellen in 100 μl Apoptose-Waschpuffer resuspendiert und mit 10 μg/ml PI ergänzt.

Tierstudie:

Tiermodelle:Nacktmäuse mit Kolonkarzinom-Xenotransplantat-Tumoren
Formulierung:10 mmol/L L-Histidin, 240 mmol/L Saccharose, 0,02 % Polysorbat 20 (pH 6)
Dosierungen:12 mg/kg, gefolgt von 6 mg/kg/Woche
Verabreichung:i.p.^[2]

Referenzen	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8389407/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19340455/

Referenzen

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8389407/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19340455/

Kundenproduktvalidierung

Sellecks Pertuzumab (anti-HER2) Wurde zitiert von 13 Publikationen

XMT-2056, a HER2-Directed STING Agonist Antibody-Drug Conjugate, Induces Innate Anti-Tumor Immune Responses by Acting on Cancer Cells and Tumor-Resident Immune Cells [ Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-2449]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=40029253
Development of Fully Human Antibodies Targeting SIRPα and PLA2G7 for Cancer Therapy [ Antibodies (Basel), 2025, 14(1)21]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=40136470
Characterization of ex vivo expanded natural killer cells for cancer immunotherapy [ Immunol Cell Biol, 2025, 10.1111/imcb.70038]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=40533418
Intracellular cartilage oligomeric matrix protein augments breast cancer resistance to chemotherapy [ Cell Death Dis, 2024, 15(7):480]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=38965233
Trastuzumab Potentiates Antitumor Activity of Thiopyrano[2,3-d]Thiazole Derivative in AGS Gastric Cancer Cells [ Molecules, 2024, 29(21)5117]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=39519758
Enhancing antitumor activity of herceptin in HER2-positive breast cancer cells: a novel DNMT-1 inhibitor approach [ Discov Oncol, 2024, 15(1):640]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=39527385
Multi-Targeting Anticancer Activity of a New 4-Thiazolidinone Derivative with Anti-HER2 Antibodies in Human AGS Gastric Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6791]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=37047765
The effect of the alpha-specific PI3K inhibitor alpelisib combined with anti-HER2 therapy in HER2+/PIK3CA mutant breast cancer [ Front Oncol, 2023, 13:1108242]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=37469415
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=36313330
Optical biosensor based on weak value amplification for the high sensitivity detection of Pertuzumab in combination with Trastuzumab binding to the extracellular domain of HER2 [ Opt Express, 2022, 30(20):36839-36848]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=36258605

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