In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Pexmetinib ist ein potenter, oral bioverfügbarer, dualer p38 MAPK/Tie-2-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM/18 nM in einer HEK-293-Zelllinie. Phase 1.
Ziele
p38 MAPK
Tie-2
In vitro
In HeLa-Zellen hemmt Pexmetinib Phospho-HSP27 mit einer IC50 von 2 nM. In isolierten PBMCs und menschlichen Vollblutzellen hemmt diese Verbindung LPS-induziertes TNFα mit einer IC50 von 4,5 nM bzw. 313 nM.
In vivo
Bei männlichen Swiss Webster Mäusen hemmt Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.) die Produktion der proinflammatorischen Zytokine TNFα und IL6 als Reaktion auf Lipopolysaccharid (LPS) oder Staphylokokken-Enterotoxin A. In etablierten RPMI 8226 Xenografts hemmt diese Verbindung (25 mg/kg, p.o.) das Tumorwachstum und zeigt additive Aktivität in Kombination mit Thalidomid. In Ovarialkarzinom A2780 Xenografts zeigt diese Chemikalie (30 mg/kg, p.o.) auch eine additive Hemmung des Tumorwachstums in Kombination mit Taxol.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
