PF-04418948

Katalog-Nr.S7211 Charge:S721101

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Technische Daten

Formel

C23H20FNO5
Molekulargewicht 409.41 CAS-Nr. 1078166-57-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (197.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF-04418948 ist ein potenter und selektiver Prostaglandin EP₂ receptor Antagonist mit einer IC50 von 16 nM. Phase 1.
Ziele
EP₂ receptor
16 nM
In vitro

PF-04418948 antagonisiert die Wirkungen von Butaprost und PGE2 auf eine EFS-induzierte Kontraktion des menschlichen Myometriums und antagonisiert die PGE2-induzierte Relaxation von Carbachol-vorkontrahierten Ringen der Mäusetrachea.

Diese Verbindung hemmt kompetitiv die durch ONO-AE1-259 bzw. PGE2 induzierten Relaxation der Maus- und Meerschweinchen-Trachea.

Es stellt die Bildung neutrophiler extrazellulärer Fallen (NETs) in Neutrophilen wieder her, die aus BMT-Mäusen oder HSZT-Patienten isoliert wurden.

In vivo

Bei Ratten reduziert PF-04418948 (10 mg/kg, p.o.) die mittlere kutane Blutfluss-Spitzenreaktion und AUC0–60 um 41 % bzw. 61 %.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Sprague Dawley rats

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21595651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22747912/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26417909/

Sellecks PF-04418948 Wurde zitiert von 7 Publikationen

Missense Mutant p53 Transactivates Wnt/β-Catenin Signaling in Neighboring p53-Destabilized Cells through the COX-2/PGE2 Pathway [ Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23] PubMed: 39641656
Paradoxical Induction of ALOX15/15B by Cortisol in Human Amnion Fibroblasts: Implications for Inflammatory Responses of the Fetal Membranes at Parturition [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881] PubMed: 37446059
Dual Blockade of EP2 and EP4 Signaling is Required for Optimal Immune Activation and Antitumor Activity Against Prostaglandin-Expressing Tumors [ Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500] PubMed: 37559947
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] PubMed: 35260562
Identification of a feed-forward loop between 15-S-HETE and PGE2 in human amnion at parturition [ J Lipid Res, 2022, S0022-2275-2200127-4] PubMed: 36206855
The cyclooxygenase-1/mPGES-1/endothelial prostaglandin EP4 receptor pathway constrains myocardial ischemia-reperfusion injury. [ Nat Commun, 2019, 10(1):1888] PubMed: 31015404
Protective Role of mPGES-1 (Microsomal Prostaglandin E Synthase-1)-Derived PGE2 (Prostaglandin E2) and the Endothelial EP4 (Prostaglandin E Receptor) in Vascular Responses to Injury. [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2018, 38(5):1115-1124] PubMed: 29599139

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