PF-04418948

Katalog-Nr.S7211 Charge:S721102

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Technische Daten

Formel

C₂₃H₂₀FNO₅

Molekulargewicht

409.41

CAS-Nr.

1078166-57-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (200.28 mM)

Ethanol

3 mg/mL (7.32 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.100mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

PF-04418948 ist ein potenter und selektiver Prostaglandin EP₂ receptor Antagonist mit einer IC50 von 16 nM. Phase 1.

Ziele

EP₂ receptor

16 nM

In vitro

PF-04418948 antagonisiert die Wirkungen von Butaprost und PGE2 auf eine EFS-induzierte Kontraktion des menschlichen Myometriums und antagonisiert die PGE2-induzierte Relaxation von Carbachol-vorkontrahierten Ringen der Mäusetrachea.

Diese Verbindung hemmt kompetitiv die durch ONO-AE1-259 bzw. PGE2 induzierten Relaxation der Maus- und Meerschweinchen-Trachea.

Es stellt die Bildung neutrophiler extrazellulärer Fallen (NETs) in Neutrophilen wieder her, die aus BMT-Mäusen oder HSZT-Patienten isoliert wurden.

In vivo

Bei Ratten reduziert PF-04418948 (10 mg/kg, p.o.) die mittlere kutane Blutfluss-Spitzenreaktion und AUC_0–60 um 41 % bzw. 61 %.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Sprague Dawley rats Dosierungen 10 mg/kg Verabreichung p.o.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21595651/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22747912/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26417909/

Sellecks PF-04418948 Wurde zitiert von 7 Publikationen

Missense Mutant p53 Transactivates Wnt/β-Catenin Signaling in Neighboring p53-Destabilized Cells through the COX-2/PGE2 Pathway [ Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23]	PubMed: 39641656
Paradoxical Induction of ALOX15/15B by Cortisol in Human Amnion Fibroblasts: Implications for Inflammatory Responses of the Fetal Membranes at Parturition [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881]	PubMed: 37446059
Dual Blockade of EP2 and EP4 Signaling is Required for Optimal Immune Activation and Antitumor Activity Against Prostaglandin-Expressing Tumors [ Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500]	PubMed: 37559947
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27]	PubMed: 35260562
Identification of a feed-forward loop between 15-S-HETE and PGE2 in human amnion at parturition [ J Lipid Res, 2022, S0022-2275-2200127-4]	PubMed: 36206855
The cyclooxygenase-1/mPGES-1/endothelial prostaglandin EP4 receptor pathway constrains myocardial ischemia-reperfusion injury. [ Nat Commun, 2019, 10(1):1888]	PubMed: 31015404
Protective Role of mPGES-1 (Microsomal Prostaglandin E Synthase-1)-Derived PGE2 (Prostaglandin E2) and the Endothelial EP4 (Prostaglandin E Receptor) in Vascular Responses to Injury. [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2018, 38(5):1115-1124]	PubMed: 29599139

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