PF-04620110

Katalog-Nr.S7192 Charge:S719201

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Technische Daten

Formel

C21H24N4O4

Molekulargewicht 396.44 CAS-Nr. 1109276-89-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (123.6 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.400mg/ml (1.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.400mg/ml (1.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF-04620110 ist ein oral aktiver, selektiver und potenter Diglycerid-Acyltransferase-1 (DGAT1)-Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM.
Ziele
DGAT1
19 nM
In vivo Bei Ratten reduziert PF-04620110 die Plasma-Triglyceridspiegel bei Dosen von ≥0,1 mg/kg nach einer Lipidbelastung. Die DGAT1-Inhibition durch diese Verbindung führt bei Nagetieren zu einer Anreicherung von mehrfach ungesättigten Fettsäuren innerhalb der TG-Lipidklasse.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Male Sprague Dawley rats

  • Dosierungen

    ~10 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23558010/

Sellecks PF-04620110 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Dissection of surface area-dependent lipolysis at a single organelle level [ Cell Rep, 2025, 44(8):116100] PubMed: 40782351
HSP90 deficiency promotes cholesteryl ester accumulation in lipid droplets via endocytosis of low-density lipoprotein [ Commun Biol, 2025, 8(1):1169] PubMed: 40770403
Pharmacokinetics and metabolism of GW9508 in rat by liquid chromatography/electrospray ionization tandem mass spectrometry. [ J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186] PubMed: 30927663
Rab18 promotes lipid droplet (LD) growth by tethering the ER to LDs through SNARE and NRZ interactions. [ J Cell Biol, 2018, 217(3):975-995] PubMed: 29367353

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