PF-05221304

Katalog-Nr.S6145 Charge:S614501

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Technische Daten

Formel

C28H30N4O5
Molekulargewicht 502.56 CAS-Nr. 1370448-25-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.98 mM)
Ethanol 5 mg/mL (9.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF-05221304 ist ein oral bioverfügbarer, leberzielgerichteter Inhibitor der Acetyl-CoA carboxylase (ACC), einem Enzym, das den ersten entscheidenden Schritt der De-novo-Lipogenese (DNL) katalysiert.
Ziele
ACC
In vitro

PF-05221304 hemmt DNL, stimuliert die Fettsäureoxidation und reduziert die Triglyceridakkumulation in primären menschlichen Hepatozyten.
In vivo

PF-05221304 reduziert DNL und Steatose bei Ratten, die in vivo mit Western-Diät gefüttert wurden, was das Potenzial zur Reduzierung der hepatischen Lipidakkumulation und möglicherweise der Lipotoxizität zeigt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Cryopreserved primary human hepatocytes

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Cryopreserved primary human hepatocytes were plated at 50,000 cells/well in a 96-well collagen-coated plate using plating media. After a 4-hour incubation, plating media was replaced with Williams E maintenance media. On the following day, PF-05221304 was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO), serially diluted, and added to the cells. After a 1-hour incubation with compound or vehicle, acetate was added to each well and cells were incubated for 2 hours. Upon termination of the experiment, cells were lysed and the resulting cell lysate from each well was transferred to a 96-well, clear-bottomed isoplate and mixed with microscint-E.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    male Sprague–Dawley rats

  • Dosierungen

    0.07 to 30 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32065514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32526482/

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