PF-05221304

Katalog-Nr.S6145 Charge:S614502

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Technische Daten

Formel

C₂₈H₃₀N₄O₅

Molekulargewicht

502.56

CAS-Nr.

1370448-25-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (198.98 mM)

Ethanol

11 mg/mL (21.88 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.95mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.650mg/ml (3.28mM)

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

PF-05221304 ist ein oral bioverfügbarer, leberzielgerichteter Inhibitor der Acetyl-CoA carboxylase (ACC), einem Enzym, das den ersten entscheidenden Schritt der De-novo-Lipogenese (DNL) katalysiert.

Ziele

ACC

In vitro

PF-05221304 hemmt DNL, stimuliert die Fettsäureoxidation und reduziert die Triglyceridakkumulation in primären menschlichen Hepatozyten.

In vivo

PF-05221304 reduziert DNL und Steatose bei Ratten, die in vivo mit Western-Diät gefüttert wurden, was das Potenzial zur Reduzierung der hepatischen Lipidakkumulation und möglicherweise der Lipotoxizität zeigt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien Cryopreserved primary human hepatocytes Konzentrationen 10 μM Inkubationszeit 1 h Methode Cryopreserved primary human hepatocytes were plated at 50,000 cells/well in a 96-well collagen-coated plate using plating media. After a 4-hour incubation, plating media was replaced with Williams E maintenance media. On the following day, PF-05221304 was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO), serially diluted, and added to the cells. After a 1-hour incubation with compound or vehicle, acetate was added to each well and cells were incubated for 2 hours. Upon termination of the experiment, cells were lysed and the resulting cell lysate from each well was transferred to a 96-well, clear-bottomed isoplate and mixed with microscint-E.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle male Sprague–Dawley rats Dosierungen 0.07 to 30 mg/kg Verabreichung p.o.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
Cryopreserved primary human hepatocytes
Konzentrationen
10 μM
Inkubationszeit
1 h
Methode
Cryopreserved primary human hepatocytes were plated at 50,000 cells/well in a 96-well collagen-coated plate using plating media. After a 4-hour incubation, plating media was replaced with Williams E maintenance media. On the following day, PF-05221304 was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO), serially diluted, and added to the cells. After a 1-hour incubation with compound or vehicle, acetate was added to each well and cells were incubated for 2 hours. Upon termination of the experiment, cells were lysed and the resulting cell lysate from each well was transferred to a 96-well, clear-bottomed isoplate and mixed with microscint-E.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
male Sprague–Dawley rats
Dosierungen
0.07 to 30 mg/kg
Verabreichung
p.o.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32065514/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32526482/

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