PF-05251749（CK1-IN-2）

Katalog-Nr.E1927 Charge:E192702

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Technische Daten

Formel

C17H12FN3O2
Molekulargewicht 309.30 CAS-Nr. 1383376-92-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (200.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF-05251749 (CK1-IN-2, Compound Nr.4) ist ein potenter, selektiver, hirngängiger Inhibitor der Casein Kinase 1 (CK1) in konzentrationsabhängiger Weise, mit IC50-Werten von 33,1 nM für CK1d und 51,6 nM für CK1e. Es fungiert auch als Induktor von CYP3A, mit dem Potenzial, zirkadiane Rhythmusstörungen bei Alzheimer- und Parkinson-Krankheiten zu behandeln.
Ziele
CYP3A CK1d CK1e
33.1 nM 51.6 nM

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://patents.google.com/patent/WO2020249717A1/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35730131/

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