PF-06273340

Katalog-Nr.S8407 Charge:S840702

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Technische Daten

Formel

C23H22ClN7O3
Molekulargewicht 479.92 CAS-Nr. 1402438-74-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (197.94 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.75mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.675mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF-06273340 ist ein hochwirksamer, Kinase-selektiver, gut verträglicher pan-Trk-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 4 bzw. 3 nM für TrkA, TrkB und Trk C.
Ziele
TrkC
(Cell-free assay)		 TrkB
(Cell-free assay)		 TrkA
(Cell-free assay)
3 nM 4 nM 6 nM
In vitro PF-06273340 ist ein hochwirksamer pan-Trk-Inhibitor mit einem ausgezeichneten LipE-Profil. Diese Verbindung wird in einer Reihe von In-vitro-Sicherheitstests profiliert, die eine geringe Zytotoxizität in THLE- oder HepG2-Zelllinien zeigen (IC50 > 42 μM bzw. >300 μM). In diesem breiten Panel lagen alle IC50/Ki-Werte >10 μM, mit Ausnahme von COX-1 (IC50 = 2,7 μM) und Dopamin-Transporter-Assays (Ki = 5,2 μM) sowie PDEs 4D, 5A, 7B, 8B und 11 (54–89% Hemmung bei 10 μM). Diese Chemikalie wird im Invitrogen Wide Kinase Panel von 309 Kinasen gescreent, und alle wurden bei einer Testung mit 1 μM um <40% gehemmt, außer den folgenden: MUSK (IC50 53 nM), FLT-3 (IC50 395 nM), IRAK1 (IC50 2,5 μM), MKK (90% bei 1 μM) und DDR1 (60% bei 1 μM).
In vivo Bei Ratten werden Abnahmen der Anzahl der weißen Blutkörperchen ab 150 mg/kg/Tag beobachtet. Bei Dosen ≥250 mg/kg werden Zunahmen der Körpergewichtszunahme und des Futterverbrauchs beobachtet, Effekte, die als durch zentrale Hemmung von TrkB vermittelt rationalisiert werden könnten, deren Agonisten bekanntermaßen anorexigen bei Nagetieren sind. Adaptive Veränderungen in der Leber werden mikroskopisch beobachtet und gehen mit erhöhtem Lebergewicht bei ≥250 mg/kg und erhöhtem Cholesterin bei 1000 mg/kg einher. Insgesamt wird diese Verbindung bis zu 1000 mg/kg/Tag gut vertragen, wobei die Plasmaexposition (unbound Cavg) ungefähr 400×TrkA IC50 beträgt.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male SD rats

  • Dosierungen

    0.25, 2.5 and 25 mg/kg

  • Verabreichung

    oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27766865/

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