PF-06409577

Katalog-Nr.S8335 Charge:S833501

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Technische Daten

Formel

C19H16ClNO3
Molekulargewicht 341.79 CAS-Nr. 1467057-23-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (292.57 mM)
Ethanol 68 mg/mL (198.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (14.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.85mg/ml (14.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.69mg/ml (2.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF-06409577 ist ein oral bioverfügbarer AMPK-Aktivator mit einem EC50-Wert von 7 nM für 1 1 1 im TR-FRET-Assay und zeigt keine nachweisbare Hemmung von hERG in einem Patch-Clamp-Assay (100 M) und war kein Inhibitor (IC50 > 100 M) der mikrosomalen Aktivitäten der wichtigsten menschlichen Cytochrom P450 Isoformen.
Ziele
AMPK α2β1γ1 AMPK α1β1γ1
6.8 nM(EC50) 7 nM(EC50)
In vitro PF-06409577 aktiviert 1 1 1- und 2 1 1-AMPK-Isoformen mit EC50 von 7,0 nM und 6,8 nM, aber diese Verbindung war wesentlich weniger aktiv gegen 1 2 1/ 2 2 1/ 2 2 3-AMPK-Isoformen mit EC50 größer 4000 nM.
In vivo PF-06409577 zeigt Wirksamkeit in einem präklinischen Modell der diabetischen Nephropathie. Es zeigt eine hohe Plasmaproteinbindung bei Ratten (ungebundener Plasmaanteil, fu,p = 0,0044), Hunden (fu,p = 0,028), Affen (fu,p = 0,032) und Menschen (fu,p = 0,017). Nach i.v.-Verabreichung zeigt diese Verbindung eine moderate Plasmaclearance (CLp) bei Ratten (22,6 mL/min/kg), Hunden (12,9 mL/min/kg) und Affen (8,57 mL/min/kg) und war gut verteilt mit Verteilungsvolumina im Steady State (Vdss) von 0,846-3,15 L/kg. Nach oraler Verabreichung von kristallinem Material in einer 0,5%igen Methylcellulose-Suspension wird es bei Ratten, Hunden und Affen schnell resorbiert (Tmax = 0,25-1,20 h). Die entsprechenden oralen Bioverfügbarkeitswerte (F) bei Ratten, Hunden und Affen betrugen 15%, 100% bzw. 59%. Diese Chemikalie unterliegt einem höheren Grad an First-Pass-intestinaler Glucuronidierung bei der Ratte (im Vergleich zu anderen präklinischen Spezies und Menschen).

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    ZSF-1 rats

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    by oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28665353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27490827/

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Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.