PF-06447475

Katalog-Nr.S8202 Charge:S820202

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Technische Daten

Formel

C17H15N5O
Molekulargewicht 305.33 CAS-Nr. 1527473-33-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.050mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.430mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF-06447475 ist ein potenter, selektiver und hirngängiger LRRK2-Kinaseinhibitor mit einer IC50 von 3 nM.
Ziele
LRRK2
(Cell-free assay)		 G2019S LRRK2
(Cell-free assay)
3nM 11nM
In vitro In der Makrophagenzelllinie Raw264.7 hemmt PF-06447475 die endogene LRRK2-Kinaseaktivität mit einer IC50 von <10 nM. In Astrozyten rettet diese Verbindung LRRK2-Mutations-induzierte Defekte in der lysosomalen Morphologie und Funktion.
In vivo In G2019S BAC-transgenen Mäusen hemmt PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.) die pS935- und pS1292-Phosphorylierung von LRRK2 mit einer IC50 von 103 nM bzw. 21 nM. In G2019S-LRRK2-Ratten blockiert diese Verbindung (30 mg/kg, p.o.) die α-Synuclein-induzierte dopaminerge Neurodegeneration und dämpft die mit der G2019S-LRRK2-Expression verbundene Neuroinflammation.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    G2019S BAC-transgenic mice

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25353650/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078453/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26251043/

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