Brepocitinib (PF-06700841)

Katalog-Nr.S8804 Charge:S880401

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Technische Daten

Formel

C18H21F2N7O
Molekulargewicht 389.40 CAS-Nr. 1883299-62-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.3 mM)
Ethanol 78 mg/mL (200.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.900mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.970mg/ml (2.49mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) ist ein potenter Inhibitor von Tyk2 und Jak1 mit IC50-Werten von 23 nM, 17 nM und 77 nM für Tyk2, Jak1 bzw. Jak2. Es besitzt eine geeignete In-Familien-Selektivität gegenüber JAK2 und JAK3.
Ziele
JAK1
(Cell-free assay)		 Tyk2
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)
17 nM 23 nM 77 nM
In vivo

Die Pharmakokinetik von PF-06700841 wird an Sprague−Dawley-Ratten nach intravenöser und oraler Verabreichung (1 bzw. 3 mg/kg) des Tosylatsalzes untersucht, wobei die Verbindung eine Plasmaclearance von 31 ml/min/kg, ein Verteilungsvolumen von 2,0 l/kg und eine orale Bioverfügbarkeit von 83 % aufweist. Nach der oralen Dosis von 3 mg/kg beträgt die Cmax 774 ng/ml und die AUC∞ 1340 ng·h/ml. Die hohe orale Bioverfügbarkeit weist auf eine hohe Absorption aus dem Darm hin, was mit seinen In-vitro-Eigenschaften der passiven Permeabilität und der hohen Löslichkeit übereinstimmt.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Rat adjuvant induced arthritis model (8−10 weeks old female Lewis rats)

  • Dosierungen

    3, 10, or 30 mg/kg/day

  • Verabreichung

    oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30113844/

Sellecks Brepocitinib (PF-06700841) Wurde zitiert von 1 Publikation

Oncogenic KIT Modulates Type I IFN-Mediated Antitumor Immunity in GIST [ Cancer Immunol Res, 2021, 9-5:542-553] PubMed: 33648985

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