PF-06928215

Katalog-Nr.S9615 Charge:S961502

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Technische Daten

Formel

C20H20N4O4

Molekulargewicht 380.40 CAS-Nr. 2378173-15-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF-06928215 ist ein hochaffiner Inhibitor der zyklischen GMP-AMP-Synthase (cGAS) mit einem IC50-Wert von 4,9 μM.
Ziele
cGAS
4.9 μM
In vitro

PF-06928215, ein hochaffiner Inhibitor der zyklischen GMP-AMP-Synthase (cGAS), weist in zellulären cGAS-Assays, die die dsDNA-induzierte IFN-beta-Expression über einen Luciferase-Reporter messen, keine Aktivität auf. Diese Verbindung hat minimale Auswirkungen auf die Zellviabilität.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

  • Zelllinien

    THP-1 Dual cells

  • Konzentrationen

    0.01-100 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    THP-1 Dual cells are pretreated with various concentrations of PF-06928215 (0.01-100 μM) for 1 hr followed by stimulation with salmon sperm DNA for 12 hrs. Media is collected and analyzed for luciferase signal, and cell viability is analyzed.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28934246/

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