Nirmatrelvir (PF-07321332)

Katalog-Nr.S9866 Charge:S986602

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Technische Daten

Formel

C23H32F3N5O4
Molekulargewicht 499.53 CAS-Nr. 2628280-40-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 100 mg/mL (200.18 mM)
Water 2 mg/mL (4.0 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Nirmatrelvir (PF-07321332) ist ein reversibler kovalenter Inhibitor der SARS-CoV-2-Hauptprotease (Mpro, auch als 3CL-Protease bezeichnet) mit einem Ki von 3,11 nM. Es bindet direkt an den katalytischen Cystein (Cys145)-Rest des Enzyms.
Ziele
SARS-CoV-2 Mpro
3.11 nM(ki)
In vitro
Nirmatrelvir (PF-07321332) ist ein reversibler kovalenter Inhibitor der SARS-CoV-2-Hauptprotease (Mpro, auch bekannt als 3CL-Protease), mit einem Ki von 3,11 nM. 
Diese Verbindung bindet direkt an den katalytischen Cystein (Cys145)-Rest des Enzyms.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Enzymkinetik-Assay

    Testverbindungen und SARS-CoV-2 Mpro-Enzym wurden in einem molaren Verhältnis von 1:1 von 2 μM Nirmatrelvir (PF-07321332) und 2 μM Enzym in Assay-Puffer für 20 Minuten inkubiert. Die Mischung wurde dann 50-fach in Assay-Puffer verdünnt, gefolgt von einer Übertragung von 5 μl in die Vertiefungen einer schwarzen 384-Well-Assay-Platte mit geringem Volumen. Die Enzymaktivität wurde auf einem BMG Pherastar bei Ex/Em von 340 nm/460 nm nach Zugabe von 5 μl 60 μM Peptidsubstrat überwacht. Die endgültigen Reaktionsbedingungen waren 20 nM Enzym mit 20 nM dieser Verbindung und 30 μM Peptidsubstrat.
Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HCoV-229E in Huh-7 cells

  • Konzentrationen

    0.62 µM

  • Inkubationszeit

    2 days

  • Methode

    Nirmatrelvir (PF-07321332) was evaluated in hCoV-229E experiments performed on Huh-7 cells at an MOI of 0.002, and infection was determined by in-cell ELISA 2 days later.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Female C57BL/6 Cg-Tg2Prlmn/J mice 

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34726479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36209984/

Sellecks Nirmatrelvir (PF-07321332) Wurde zitiert von 15 Publikationen

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Characterization of an unusual SARS-CoV-2 main protease natural variant exhibiting resistance to nirmatrelvir and ensitrelvir [ Commun Biol, 2025, 8(1):1061] PubMed: 40676153
An ACE2-Fc decoy produced in glycoengineered plants neutralizes ancestral and newly emerging SARS-CoV-2 variants and demonstrates therapeutic efficacy in hamsters [ Sci Rep, 2025, 15(1):11307] PubMed: 40175560
Design, Synthesis, and Anti-SARS-CoV-2 Activity of Amodiaquine Analogs [ Chem Pharm Bull (Tokyo), 2025, 73(4):355-368] PubMed: 40240159
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Characterization of alternate encounter assemblies of SARS-CoV-2 main protease [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02176-8] PubMed: 39128719
Novel Pan-Coronavirus 3CL Protease Inhibitor MK-7845: Biological and Pharmacological Profiling [ Viruses, 2024, 16(7)1158] PubMed: 39066320
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Immunodetection assays for the quantification of seasonal common cold coronaviruses OC43, NL63, or 229E infection confirm nirmatrelvir as broad coronavirus inhibitor [ Antiviral Res, 2022, 203:105343] PubMed: 35598779

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