PF-3845

Katalog-Nr.S2666 Charge:S266603

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Technische Daten

Formel

C24H23F3N4O2

Molekulargewicht 456.46 CAS-Nr. 1196109-52-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 15.000mg/ml (32.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 50 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF-3845 ist ein potenter, selektiver und irreversibler FAAH-Inhibitor mit einem Ki von 230 nM, der eine vernachlässigbare Aktivität gegen FAAH2 zeigt.
Ziele
FAAH
230 nM(Ki)
In vitro

PF-3845 hemmt FAAH selektiv durch Carbamylierung des Serin-Nukleophils von FAAH.

In vivo

Mit PF-3845 behandelte Mäuse (10 mg/kg, i.p.) zeigen eine schnelle und vollständige Inaktivierung von FAAH im Gehirn, beurteilt durch kompetitives aktivitätsbasiertes Proteinprofiling (ABPP) mit der Serinhydrolase-gerichteten Sonde Fluorophosphonat (FP)-Rhodamin. Diese Verbindung zeigt eine lange Wirkdauer von bis zu 24 Stunden. Mit dieser Verbindung behandelte Mäuse zeigen auch einen dramatischen (>10-fachen) Anstieg der Gehirnspiegel von AEA und anderen NAEs ([PEA] und [OEA]). FAAH ist das AEA-abbauende Enzym Fettsäureamidhydrolase. Diese Chemikalie (1–30 mg/kg, orale Verabreichung [p.o.]) verursacht eine dosisabhängige Hemmung der mechanischen Allodynie mit einer minimalen wirksamen Dosis (MED) von 3 mg/kg (Ratten werden 4 Stunden nach der Dosis mit dieser Chemikalie analysiert). Bei höheren Dosen (10 und 30 mg/kg) hemmt diese Verbindung Schmerzreaktionen in gleichem, wenn nicht sogar größerem Maße als das nichtsteroidale entzündungshemmende Medikament Naproxen (10 mg/kg, p.o.). Diese Chemikalie (10 mg/kg, i.p.) kehrt die LPS-induzierte taktile Allodynie signifikant um, modifiziert aber nicht die Pfotenentzugsschwellen in der mit Kochsalzlösung injizierten Pfote.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg or 1-30 mg/kg

  • Verabreichung

    Administered via i.p. 1 hour before sacrificed by CO2 or oral administration.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21506952/

Sellecks PF-3845 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Cooperative Enzymatic Control of N-acyl Amino Acids by PM20D1 and FAAH [ Elife, 2020, 9;9:e55211] PubMed: 32271712
Modulation of Pain Sensitivity by Chronic Consumption of Highly Palatable Food Followed by Abstinence: Emerging Role of Fatty Acid Amide Hydrolase. [ Front Pharmacol, 2020, 11:266] PubMed: 32231568
The fatty-acid amide hydrolase inhibitor URB597 inhibits MICA/B shedding [ Sci Rep, 2020, 10(1):15556] PubMed: 32968163
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening [ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26] PubMed: 25506801

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