PF-4136309

Katalog-Nr.S8361 Charge:S836101

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Technische Daten

Formel

C29H31F3N6O3
Molekulargewicht 568.59 CAS-Nr. 857679-55-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.87 mM)
Ethanol 100 mg/mL (175.87 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (8.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.500mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer CCR2-Antagonist mit einer IC50 von 5,2 nM für humanes CCR2.
Ziele
CCR2
5.2 nM
In vitro

PF-4136309 hemmt potent CCR2-vermittelte Signalereignisse wie die intrazelluläre Kalziummobilisierung und die ERK-Phosphorylierung (extrazellulär signalregulierte Kinase). <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

PF-4136309 zeigt eine >100-fache Selektivität gegenüber anderen homologen Chemokinrezeptoren, eine freie Fraktion von 24 % im menschlichen Serum und 15 % im Mäuseserum sowie eine orale Bioverfügbarkeit von 47 % bei Mäusen, wodurch es als Werkzeugverbindung zur Zielvalidierung in Nagetiermodellen geeignet ist.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Human PBMCs

  • Konzentrationen

    0.001 μM –10 μM

  • Inkubationszeit

    30 min

  • Methode

    500,000 HPBMCs in serum free DMEM media are incubated with or without PF-4136309 and warmed to 37 °C. 400 μL of warmed 10 nM MCP-1 is added to the bottom chamber in all wells except the negative control. An 8 micron membrane filter is placed on top and the chamber lid is closed. Cells are then added to the holes in the chamber lid which are associated with the chamber wells below the filter membrane. The whole chamber is incubated at 37 °C, 5% CO2 for 30 min. The cells are then aspirated off, the chamber lid opened, and the filter gently removed. The filter is air dried and stained with Wright Geimsa stain. Filters are counted by microscopy.  Antagonist potency is determined by comparing the number of cells that migrate to the bottom chamber in wells which contained antagonist, to the number of cells which migrate to the bottom chamber in MCP-1 control wells.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Rats, Dogs

  • Dosierungen

    2 mg/kg

  • Verabreichung

    I.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24239623/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900280/

Sellecks PF-4136309 Wurde zitiert von 1 Publikation

Host FSTL1 defines the impact of stem cell therapy on liver fibrosis by potentiating the early recruitment of inflammatory macrophages [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81] PubMed: 40050288

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