PF-431396

Katalog-Nr.S7644 Charge:S764401

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Technische Daten

Formel

C22H21F3N6O3S
Molekulargewicht 506.5 CAS-Nr. 717906-29-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (9.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF-431396 ist ein dualer PYK2/FAK-Inhibitor mit einer IC50 von 11 nM bzw. 2 nM.
Ziele
FAK PYK2
2 nM 11 nM
In vitro In A20-Zellen blockiert PF-431396 die anti-Ig- und Clustering-LFA-1-induzierte Tyrosinphosphorylierung von Pyk2 und FAK und blockiert ferner die Ausbreitung von B-Zellen. Diese Verbindung hemmt konsistent die Zunahme der Proteintyrosinphosphorylierung (PY), die durch das Fehlen von zugesetztem Kalzium und durch W-7 in Gegenwart von Kalzium induziert wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19244237/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19561089/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23595906/

Sellecks PF-431396 Wurde zitiert von 13 Publikationen

Vav2 is a master regulator of repair against bacterial pore-forming toxins [ bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026] PubMed: 40766405
The mechanism of L1 cell adhesion molecule interacting with protein tyrosine kinase 2 to regulate the focal adhesion kinase-growth factor receptor-bound protein 2-son of sevenless-rat sarcoma pathway in the identification and treatment of type I high-risk endometrial cancer [ Cytojournal, 2024, 21:34] PubMed: 39563667
Integrin signaling is critical for myeloid-mediated support of T-cell acute lymphoblastic leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):6270] PubMed: 37805579
Architecture of androgen receptor pathways amplifying glucagon-like peptide-1 insulinotropic action in male pancreatic β cells [ Cell Rep, 2023, 42(5):112529] PubMed: 37200193
Focal adhesion kinase inhibitor TAE226 combined with Sorafenib slows down hepatocellular carcinoma by multiple epigenetic effects [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):364] PubMed: 34784956
SHED-Dependent Oncogenic Signaling of the PEAK3 Pseudo-Kinase [ Cancers (Basel), 2021, 13(24)6344] PubMed: 34944965
A FAK/HDAC5 signaling axis controls osteocyte mechanotransduction [ Nat Commun, 2020, 11(1):3282] PubMed: 32612176
Myeloid cells provide critical support for T-ALL in vivo [ The University of Texas at Austin, 2020, ] PubMed: None
Inositol polyphosphate multikinase is a metformin target that regulates cell migration [ FASEB J, 2019, 33(12):14137-14146] PubMed: 31657647
Focal adhesion kinase a potential therapeutic target for pancreatic cancer and malignant pleural mesothelioma. [ Cancer Biol Ther, 2018, 19(4):316-327] PubMed: 29303405

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