PF-4708671

Katalog-Nr.S2163 Charge:S216302

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Technische Daten

Formel

C19H21F3N6
Molekulargewicht 390.41 CAS-Nr. 1255517-76-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (97.33 mM)
Ethanol 10 mg/mL (25.61 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (12.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF-4708671 ist ein zellgängiger Inhibitor der p70 ribosomalen S6 Kinase (S6K1-Isoform) mit einem Ki/IC50 von 20 nM/160 nM in zellfreien Assays, einer 400-fach höheren Selektivität für S6K1 als S6K2 und einer 4- bzw. >20-fach höheren Selektivität für S6K1 als MSK1 und RSK1/2. Diese Verbindung induziert Autophagy. Es ist der erste S6K1-spezifische Inhibitor, der berichtet wurde.
Ziele
p70 S6K1
(Cell-free assay)
160 nM
In vitro PF-4708671 ist ein Piperazinyl-Pyrimidin-Analogon und der erste S6K1-spezifische Inhibitor. Diese Verbindung hemmt die Aktivität der eng verwandten S6K2-Isoform oder einer Reihe anderer AGC-Kinasen (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 oder SGK1) nicht signifikant. Es verhindert die S6K1-vermittelte Phosphorylierung des S6-Proteins als Reaktion auf IGF-1 (insulinähnlicher Wachstumsfaktor 1), während es keine Auswirkung auf die PMA-induzierte Phosphorylierung von Substraten der eng verwandten RSK (p90 ribosomale S6 Kinase) und MSK (Mitogen- und Stress-aktivierte Kinase) Kinasen hat. Diese Chemikalie induziert auch die Phosphorylierung der T-Schleife und des hydrophoben Motivs von S6K1, ein Effekt, der von mTORC1 (mTOR-Komplex 1) abhängt. Es beeinflusst die Aktivität von mTORC1 nicht.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20704563/

Kundenproduktvalidierung

After treated with PF-4708671 (PF, 10 uM) and 4EGI-1 (50 uM) for 48 h, GRP78 and ATF4 in QBC939, RBE and HCCC-9810 cells were analyzed using western blot.

Daten von [ PLoS One , 2014 , 9(2), e90388 ]

(F) EGR-2 and GFI-1 abundance (n = 5).

Daten von [ , , Front Immunol, 2017, 7:685 ]

Tumor sections were examined for DNA fragmentation (TUNEL) or stained with Ki-76 antibody. The representative images are shown. The brown color indicates the positively stained cells; scale bar, 50 mm.

Daten von [ , , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3): 799-809 ]

C. Cell lines were treated with the indicated compounds for 24h. ABC cells are colored in red. GCB are colored in blue. Intermediate cells are colored in gray.

Daten von [ , , Oncotarget, 2016, 7(8):9163-74 ]

Sellecks PF-4708671 Wurde zitiert von 60 Publikationen

SCFβ-TrCP targets Ajuba for degradation in a GSK3β-dependent manner in colorectal cancer [ Neoplasia, 2025, 66:101175] PubMed: 40367710
IL-13 May Could Enhance the Proliferation and Affect the Differentiation of Nasal Epithelium Basal Cells Through the mTOR/p70S6K1 Pathway in Chronic Rhinosinusitis With Nasal Polyps [ Mediators Inflamm, 2025, 2025:8108993] PubMed: 40438321
mTORC2-driven chromatin cGAS mediates chemoresistance through epigenetic reprogramming in colorectal cancer [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0] PubMed: 39080411
Epstein-Barr Virus Latent Membrane Protein 2A (LMP2A) Enhances ATP Production in B Cell Tumors through mTOR and HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3944] PubMed: 38612754
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408
STING Suppresses Mitochondrial VDAC2 to Govern RCC Growth Independent of Innate Immunity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(3):e2203718] PubMed: 36445063
The translational oscillation in oocyte and early embryo development [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(22):12076-12091] PubMed: 37950888
Pharmacological inhibition of S6K1 rescues synaptic deficits and attenuates seizures and depression in chronic epileptic rats [ CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14475] PubMed: 37736829
mTORC1/ERK1/2 Interplay Regulates Protein Synthesis and Survival in Acute Myeloid Leukemia Cell Lines [ Biology (Basel), 2023, 12(5)676] PubMed: 37237490
Stress Granules determine the Development of Obesity-associated Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1672.2021] PubMed: 35674408

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