PF-6260933

Katalog-Nr.S6499 Charge:S649901

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Technische Daten

Formel

C16H13ClN4
Molekulargewicht 296.75 CAS-Nr. 1811510-56-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (198.82 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF-6260933 (PF-06260933) ist ein potenter Inhibitor von MAP4K4 mit einer IC50 von 3,7 nM und ausgezeichneter Kinom-Selektivität.
Ziele
MAP4K4
3.7 nM
In vitro

Diese Verbindung weist gute physikochemische Eigenschaften sowie eine moderate hepatische mikrosomale Clearance (HLM) auf.
In vivo

Nach oraler Verabreichung (10 mg/kg) zeigt PF-6260933 eine Plasmaexposition, die freie Wirkstoffkonzentrationen über dem zellulären IC50-Wert für etwa 4-6 Stunden nach der Verabreichung in einem Mausmodell liefert. Diese Verbindung hat geeignete PK-Eigenschaften in Mäusen, um als Werkzeug in einem In-vivo-Modell von Diabetes verwendet zu werden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26617966/

Sellecks PF-6260933 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Chemical screens in aging-relevant human motor neurons identify MAP4Ks as therapeutic targets for amyotrophic lateral sclerosis [ bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014] PubMed: 37162962
Intestinal epithelial cell-derived exosomes package microRNA-23a-3p alleviate gut damage after ischemia/reperfusion via targeting MAP4K4 [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810] PubMed: 35303564
Bosutinib prevents vascular leakage by reducing focal adhesion turnover and reinforcing junctional integrity. [ J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077] PubMed: 32198280

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