PF-6260933

Katalog-Nr.S6499 Charge:S649902

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Technische Daten

Formel

C₁₆H₁₃ClN₄

Molekulargewicht

296.75

CAS-Nr.

1811510-56-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (198.82 mM)

Ethanol

2 mg/mL (6.73 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.500mg/ml (5.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

PF-6260933 (PF-06260933) ist ein potenter Inhibitor von MAP4K4 mit einer IC50 von 3,7 nM und ausgezeichneter Kinom-Selektivität.

Ziele

MAP4K4

3.7 nM

In vitro

Diese Verbindung weist gute physikochemische Eigenschaften sowie eine moderate hepatische mikrosomale Clearance (HLM) auf.

In vivo

Nach oraler Verabreichung (10 mg/kg) zeigt PF-6260933 eine Plasmaexposition, die freie Wirkstoffkonzentrationen über dem zellulären IC50-Wert für etwa 4-6 Stunden nach der Verabreichung in einem Mausmodell liefert. Diese Verbindung hat geeignete PK-Eigenschaften in Mäusen, um als Werkzeug in einem In-vivo-Modell von Diabetes verwendet zu werden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26617966/

Sellecks PF-6260933 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Chemical screens in aging-relevant human motor neurons identify MAP4Ks as therapeutic targets for amyotrophic lateral sclerosis [ bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014]	PubMed: 37162962
Intestinal epithelial cell-derived exosomes package microRNA-23a-3p alleviate gut damage after ischemia/reperfusion via targeting MAP4K4 [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810]	PubMed: 35303564
Bosutinib prevents vascular leakage by reducing focal adhesion turnover and reinforcing junctional integrity. [ J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077]	PubMed: 32198280

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