PF-670462

Katalog-Nr.S6734 Charge:S673401

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₂₂Cl₂FN₅

Molekulargewicht

410.32

CAS-Nr.

950912-80-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (199.84 mM)

Water

82 mg/mL (199.84 mM)

Ethanol

28 mg/mL (68.23 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

PF-670462 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CK1ε und CK1δ mit einem IC50-Wert von 90 nM bzw. 13 nM.

Ziele

CK1δ (Cell-free assay)	CK1ε (Cell-free assay)
13 nM	90 nM

In vitro

PF-670462 ist ein 14 nM Inhibitor von CK1δ in vitro und hemmt auch potent p38 und EGFR. In vitro verhindert PF670462 die TGF-β-induzierte epithelial-mesenchymale Transition.

In vivo

PF670462, systemisch oder lokal durch Inhalation verabreicht, verhindert sowohl akute als auch chronische Bleomycin-induzierte Lungenfibrose bei Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien A549 cells Konzentrationen 0.3-10 μM Inkubationszeit 48 h Methode A549 cells are left to adhere overnight. Cells are then serum-starved for 16 h prior to pre-incubation with PF670462 (0.3-10 μM) for 30 min then TGF-β (100 pM) for 48 h. Cells are fixed in 10% neutral buffered formalin for 15 min and non-specific binding sites are blocked by incubation with 5% normal goat serum/0.3% Triton X-100 in PBS for 1 h. E-Cadherin expression is detected by immunofluorescence staining.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle Six- to eight-week old 20–25 g C57Bl/6 mice Dosierungen 30 mg/kg/day Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
A549 cells
Konzentrationen
0.3-10 μM
Inkubationszeit
48 h
Methode
A549 cells are left to adhere overnight. Cells are then serum-starved for 16 h prior to pre-incubation with PF670462 (0.3-10 μM) for 30 min then TGF-β (100 pM) for 48 h. Cells are fixed in 10% neutral buffered formalin for 15 min and non-specific binding sites are blocked by incubation with 5% normal goat serum/0.3% Triton X-100 in PBS for 1 h. E-Cadherin expression is detected by immunofluorescence staining.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
Six- to eight-week old 20–25 g C57Bl/6 mice
Dosierungen
30 mg/kg/day
Verabreichung
IP

Referenzen

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3783656/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30042678/

Sellecks PF-670462 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Clock pathway inhibitor overcomes tumor immune-exclusion via regulation of fibrocyte differentiation [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274]	PubMed: 40764393
Network controllability analysis reveals the antiviral potential of Etravirine against hepatitis E virus infection [ mSystems, 2025, 10(9):e0043825]	PubMed: 40815463
Intracellular domain of epithelial cell adhesion molecule induces Wnt receptor transcription to promote colorectal cancer progression [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):72]	PubMed: 39010070

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