In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
PF-8380 ist ein potenter Autotaxin (ATX)-Inhibitor mit einer IC50 von 2,8 nM in einem In-vitro-Enzymtest.
Ziele
Autotaxin (Cell-free assay)
2.8 nM
In vitro
PF-8380 hemmt die Ratten-Autotaxin mit einer IC50 von 1,16 nM mit FS-3-Substrat. In menschlichem Vollblut, das 2 Stunden lang mit dieser Verbindung inkubiert wurde, wurde die Autotaxin mit einer IC50 von 101 nM gehemmt.Die Hemmung der Autotaxin durch diese Chemikalie führt zu einer verringerten Invasion, Migration und einer erhöhten Radiosensibilisierung von GBM-Zellen. Die strahleninduzierte Aktivierung von Akt wird durch die Hemmung von ATX aufgehoben. Darüber hinaus führt die Hemmung von ATX zu einer verringerten Tumorvaskularität und einem verzögerten Tumorwachstum.
In vivo
Die Vorbehandlung mit PF-8380 vor der Bestrahlung hemmte die strahleninduzierte Angiogenese von Tumorgefäßendothelzellen und verzögerte das Fortschreiten des Gliom-Tumorwachstums in vivo. Die orale Verabreichung von 30 mg/kg dieser Verbindung reduziert die entzündliche Hyperalgesie in einem Ratten-Luftbeutelmodell, wobei innerhalb von 3 Stunden eine Reduktion der LPA-Spiegel in Plasma und entzündetem Gewebe um >95% beobachtet wird.
GL261 or U87-MG cells are plated in triplicate onto 6 cm plates and allowed to grow to 70% confluence. The semi-confluent cell layer is scratched with a sterile 200 μL pipette tip to create a scratch devoid of cells and plates are washed once with PBS to remove non-adherent cells and debris. For radiosensitization drug studies, cells are treated with 1 μM PF-8380 or DMSO for 45 min prior to irradiation with 4 Gy, and then incubated at 37°C in 5% CO2. Control plates are monitored for cell migration (20–24 h). Cells are fixed with 70% ethanol and stained with 1% methylene blue. To quantify migration, cells in three randomly selected high power fields (HPFs) in the scratched area are counted and normalized for surrounding cell density.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
