In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
PF-CBP1 HCl ist ein hochselektiver Inhibitor der Bromodomäne des CREB-bindenden Proteins (CREBBP). Es hemmt CREBBP- und p300-Bromodomänen mit einer IC50 von 125 bzw. 363 nM.
Ziele
CREBBP (Cell-free assay)
p300/CBP (Cell-free assay)
125nM
363nM
In vitro
PF-CBP1 moduliert wichtige Entzündungsgen in primären Makrophagen. PF-CBP1 reguliert RGS4 in Neuronen herunter, ein Ziel, das mit Parkinson-Krankheit verbunden ist. Es ist 139-fach selektiv gegenüber BRD4 in den biochemischen Assays und >105-fach selektiv durch ITC. PF-CBP1 ist auch ein potenter Inhibitor von EP300 und besitzt keine Zytotoxizität in Makrophagen und keine Hepatotoxizität in zellbasierten Modellen, solange die Konzentration nicht sehr hoch ist.
Cells are pretreated with the probes PF-CBP1, ISOX-INACT, or ISOX-DUAL starting at 10 μM concentrations, and then serially diluted to 0.1 μM. After 30 min, the cells are treated with LPS to induce gene transcription and the expression levels of interleukin-6 (IL-6), IL-1β, and interferon-β (IFN-β)(which are known to be induced after 4 h of LPS exposure) are analyzed by RT-PCR. Probe PF-CBP1 moderately reduces LPS-induced IL-6 and IFN-β expression at 10 μM, and a decrease in IL-1β expression is evident at 3 μM.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670081/
Sellecks PF-CBP1 HCl Wurde zitiert von 4 Publikationen
Brain milieu induces early microglial maturation through the BAX-Notch axis
[ Nat Commun, 2022, 13-1:6117]
The transcriptional coactivator CBP/p300 is an evolutionarily conserved node that promotes longevity in response to mitochondrial stress
[ Nat Aging, 2021, 1(2):165-178]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
