PF 429242

Katalog-Nr.S6418 Charge:S641803

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Technische Daten

Formel

C₂₅H₃₅N₃O₂

Molekulargewicht

409.56

CAS-Nr.

947303-87-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (200.21 mM)

Water

82 mg/mL (200.21 mM)

Ethanol

82 mg/mL (200.21 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.100mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.510mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

PF 429242 ist als ein S1P-Inhibitor mit einer IC50 von 170 nM bekannt und zeigt keine signifikante Hemmung von Trypsin, Elastase, Proteinase K, Plasmin, Kallikrein, Faktor XIa, Thrombin oder Furin bei Konzentrationen bis zu 100 μM und nur eine moderate Hemmung von Urokinase (IC50 = 50 μM) und Faktor Xa (IC50 = 100 μM).

Ziele

S1P
(Cell-free assay)

170 nM

In vitro

In kultivierten menschlichen Leberzellen (Hep-G2) verhindert PF-429242 die proteolytische Verarbeitung und nukleäre Translokation von SREBP, reduziert die Expression von Schlüsselgenen, die an der Cholesterinsynthese und Fettsäuresynthese beteiligt sind, und hemmt beide Wege ohne jegliche Zytotoxizität. Die Zugabe von PF-429242 unterdrückt die virale Vermehrung aller DENV-Serotypen in mehreren von Primaten stammenden Zellen.

In vivo

PK-Daten für PF-429242 zeigen, dass es eine schnelle Clearance (CL = 75 ml/min/kg) und eine schlechte orale Bioverfügbarkeit (5%) bei Ratten hatte.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien HeLa cells Konzentrationen 3 to 300 µM Inkubationszeit 72 h Methode HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle CD-1 mice Dosierungen 10 and 30 mg/kg/dose Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
HeLa cells
Konzentrationen
3 to 300 µM
Inkubationszeit
72 h
Methode
HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
CD-1 mice
Dosierungen
10 and 30 mg/kg/dose
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17583500/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26875984/

Sellecks PF 429242 Wurde zitiert von 2 Publikationen

The Scap-SREBP1-S1P/S2P lipogenesis signal orchestrates the homeostasis and spatiotemporal activation of NF-κB [ Cell Rep, 2023, 42(6):112586]	PubMed: 37267109
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621]	PubMed: 31604910

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