PFI-2 HCl

Katalog-Nr.S7294 Charge:S729401

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Technische Daten

Formel

C23H25F4N3O3S.HCl
Molekulargewicht 535.98 CAS-Nr. 1627607-87-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (184.7 mM)
Ethanol 66 mg/mL (123.13 mM)
Water 4 mg/mL (7.46 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PFI-2 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Lysin-Methyltransferase-SETD7-Inhibitor mit Ki (app) und IC50 von 0,33 nM und 2 nM, 1000-fache Selektivität gegenüber anderen Methyltransferasen und anderen nicht-epigenetischen Zielen.
Ziele
SETD7
(Cell-free assay)		 SETD7
(Cell-free assay)
0.33 nM(Ki) 2 nM
In vitro (R)-PFI-2 zeigt eine 500-fach höhere Hemmwirkung gegen humane SETD7 als sein Enantiomer (S)-PFI-2. In einer zellulären Umgebung beeinflusst es durch direkte Interaktionen mit SETD7 die Lokalisation des Yes-assoziierten Proteins und phänokopiert die genetische Deletion von Setd7 auf die Hippo-Signalweg.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136132/

Sellecks PFI-2 HCl Wurde zitiert von 7 Publikationen

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H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619] PubMed: 36944423
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122] PubMed: 35149187
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
SETD7 mediates spinal microgliosis and neuropathic pain in a rat model of peripheral nerve injury. [ Brain Behav Immun, 2019, 82:382-395] PubMed: 31505256
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
[ Cell Death Dis, 2018, ] PubMed: 29988031

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