PFI-2 HCl

Katalog-Nr.S7294 Charge:S729404

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Technische Daten

Formel

C₂₃H₂₅F₄N₃O₃S.HCl

Molekulargewicht

535.98

CAS-Nr.

1627607-87-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (184.7 mM)

Ethanol

99 mg/mL (184.7 mM)

Water

52 mg/mL (97.01 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.950mg/ml (9.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.820mg/ml (1.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

PFI-2 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Lysin-Methyltransferase-SETD7-Inhibitor mit K_{i (app)} und IC50 von 0,33 nM und 2 nM, 1000-fache Selektivität gegenüber anderen Methyltransferasen und anderen nicht-epigenetischen Zielen.

Ziele

SETD7 (Cell-free assay)	SETD7 (Cell-free assay)
0.33 nM(Ki)	2 nM

In vitro

(R)-PFI-2 zeigt eine 500-fach höhere Hemmwirkung gegen humane SETD7 als sein Enantiomer (S)-PFI-2. In einer zellulären Umgebung beeinflusst es durch direkte Interaktionen mit SETD7 die Lokalisation des Yes-assoziierten Proteins und phänokopiert die genetische Deletion von Setd7 auf die Hippo-Signalweg.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136132/

Sellecks PFI-2 HCl Wurde zitiert von 7 Publikationen

Combined SET7/9 and CDK4 inhibition act synergistically against osteosarcoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808]	PubMed: 38520914
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619]	PubMed: 36944423
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122]	PubMed: 35149187
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994]	PubMed: 35732112
SETD7 mediates spinal microgliosis and neuropathic pain in a rat model of peripheral nerve injury. [ Brain Behav Immun, 2019, 82:382-395]	PubMed: 31505256
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193
[ Cell Death Dis, 2018, ]	PubMed: 29988031

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